洋地黃的不良反應

時間：2017-06-14 09:59:45 崇基15由分享

　　洋地黃別名毛地黃、毒藥草、紫花毛地黃、吊鐘花,二年生或多年生草本,全體密被短毛，那你知道洋地黃的不良反應嗎?下面是學習啦小編為你整理的洋地黃的不良反應的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　洋地黃的不良反應

　　1、洋地黃排泄緩慢,易于蓄積中毒,故用藥前應詳詢服藥史,原則上2周內(nèi)未用過慢效洋地黃者,才能按常規(guī)給予,否則應按具體情況調(diào)整用量。

　　2、強心甙治療量和中毒量之間相差很小,每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異,而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量,故需根據(jù)病情、制劑、療效及其它因素來摸索不同病人的最佳劑量。

　　3、陣發(fā)性室性心動過速、房室傳導阻滯、主動脈瘤及小兒急性風濕熱所引起的心力衰竭,忌用或慎用強心甙。心肌炎及肺心病者對強心甙敏感,應注意用量。

　　4、強心甙中毒,一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等反應,首先應鑒別是由于心功能不全加重,還是強心甙過量所致,因前者需加量,后者則宜停藥。

　　5、應用強心甙期間,或停用后7日以內(nèi),忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物,因為這些藥物可能增加強心甙的毒性。如同時需要使用鈣制劑,可將強心甙劑量酌量減少(如減少1/3),鈣劑可口服,也可在密切觀察下靜滴,但不可靜注。

　　6、利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應,引起心律失常,對洋地黃毒甙則使其排泄增加,故二者與利血平合用時須加警惕。

　　洋地黃的藥用價值

　　1、功能主治

　　洋地黃:別名毛地黃、毒藥草、紫花毛地黃、吊鐘花,二年生或多年生草本,全體密被短毛。根出葉卵形至卵狀披針形,邊緣具鈍齒,有長柄。第2~3年春于葉簇中央抽出花莖,高達1～1.5m,莖生葉長卵形,邊緣有細齒,有短柄或近無柄?？偁罨ㄐ蝽斏?花冠鐘形,下垂,偏向一側(cè),紫紅色,內(nèi)面帶深紫色斑點。蒴果圓錐形,種子細小?；ㄆ?～6月,果期 6～7月。原產(chǎn)于歐洲中部與南部山區(qū)?，F(xiàn)中國浙江、上海、江蘇與山東等地已有大量栽培。原產(chǎn)于歐洲中部與南部山區(qū)。現(xiàn)中國浙江、上海、江蘇與山東等地已有大量栽培。適應癥:心力衰竭為主要適應癥。對于心腔擴大舒張期明顯增加的慢性充血性心力衰竭效果較好。同時伴有房顫則是應用洋地黃最好指證。

　　2、用法用量

　　飽和量:口服0.7～1.2g。飽和量的給予有緩給和速給兩種方法:⑴緩給法:用于2周內(nèi)未用過洋地黃類藥物的輕型慢性心力衰竭病人,成人每次0.1g,1日3～4次,直至全效量;小兒將飽和量平均分2～3日服完;⑵速給法:用于2周內(nèi)未服用強心甙而病情較急者,成人每次0.2g,4～6小時1次,可在24小時內(nèi)給完飽和量;小兒首次服飽和量的1/3,其余分3～4次服,因洋地黃快速給藥欠安全,今已少用)。維持量:成人口服每日0.07～0.1g;小兒為飽和量的1/10,每日1次。極量,口服1次0.4g,1日1g。

　　洋地黃的藥動力學

　　吸收

　　洋地黃毒甙口服吸收率為90-100%，地高辛為50-85%，西地蘭為20%，毒毛旋花子甙K僅為3-10%。可見洋地黃毒甙吸收最完全、恒定;西地蘭和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它們不能口服給藥。地高辛口服吸收率尚可，但個體差異很大，而且不同藥廠，甚至同一藥廠不同批號片劑由于顆粒大小和溶解度不同，生物可用度也有較大差異，甚至血濃度相差可達4-7倍，故應用時最好選用同一批號的片劑，改換片劑時應觀察有無劑量不足或過量的征象。有些強心甙口服吸收后自膽道排入腸中，又由腸道重吸收，形成肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙有26%，地高辛有6.8%進入肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙體內(nèi)蓄積性高，作用持久，與其進入肝腸循環(huán)量較大有關(guān)。消膽胺是一種不吸收的樹脂，在腸中與強心甙形成絡合物，不被吸收，中斷肝腸循環(huán)，可降低強心甙的血濃度，縮短半衰期，有助于強心甙中毒的治療。

　　血漿蛋白結(jié)合

　　洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合高達97%，地高辛約25%，西地蘭和毒毛旋花子甙K約 5%。因結(jié)合型暫失活性，且不易進入組織液，達到心肌。洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合率高是它作用慢的一個原因，而西地蘭和毒毛旋花子甙K與血漿蛋白結(jié)合率低與它們作用較快、較強有密切關(guān)系。

　　消除

　　不同強心甙體內(nèi)消除方式有很大差別。洋地黃毒甙的脂溶性高，主要在肝中代謝，脫去糖分子后，其羥基由B位轉(zhuǎn)為a位即失效。某些誘導肝微粒體藥酶活性的藥物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黃毒甙的肝內(nèi)代謝。少量原形物經(jīng)腎小球過濾后，在近曲小管幾乎全被重吸收，經(jīng)腎排泄極少。經(jīng)肝代謝后形成水溶性結(jié)合物水溶性提高，才經(jīng)腎排泄。地高辛則在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化較少(5-10%)，在肝內(nèi)可與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，85%以原形經(jīng)腎排泄，它經(jīng)腎小球過濾后在腎小管很少重吸收。因此腎功能不全者及腎功能減退的老年人服用地高辛易發(fā)生中毒。西地蘭在體內(nèi)先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情況似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化最少，幾乎全部以原形經(jīng)腎排泄。

　　半衰期

　　強心甙的消除量與體內(nèi)的存留量成正比。強心甙的半衰期因藥物而異，地高辛為40小時，西地蘭與毒毛旋花子甙K約為15小時，洋地黃毒甙為120小時。根據(jù)測定，地高辛一日約消除體內(nèi)存留量的1/3。給予全效量地高辛后，每日須補充相當于全效量的1/3才能維持有效血濃度。若在開始治療時就給予固定的每日維持量(即1/3全效量)，則體內(nèi)逐漸蓄積，約經(jīng)5個半衰期(約8天)，即可達每日消除量和維持量相等的動態(tài)平衡。洋地黃毒甙一日消除量約為體內(nèi)存留量的1/10，如果開始就用維持量(1/10全效量)，同樣也要經(jīng)過5個半衰期(約25天)才能達到均值的動態(tài)平衡。由于洋地黃毒甙的半衰期長，若出現(xiàn)毒性反應，停藥后仍可持續(xù)較長時間，安全性小，因此現(xiàn)已少用。