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羅紅霉素緩釋膠囊不良反應(yīng)

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  羅紅霉素緩釋膠囊不良反應(yīng)

  主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細(xì)胞下降等。

  羅紅霉素緩釋膠囊的注意事項(xiàng)

  1.肝功能不全者慎用。嚴(yán)重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng)至正常水平2倍以上,如確實(shí)需要使用,則一次給藥150mg,一日1次。

  2.輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整,嚴(yán)重腎功能不全者給藥時(shí)間延長(zhǎng)一倍(一次給藥150mg,一日1次)。

  3.羅紅霉素與茶堿或HMG-COA還原酶抑制劑同時(shí)使用時(shí),建議檢測(cè)治療期間的血藥濃度。

  4.食物對(duì)本品吸收有影響,為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3~4小時(shí))與水同服,與牛奶同時(shí)服用則可提高生物利用度。

  5.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。

  6.用藥期間定期隨訪肝功能。

  羅紅霉素緩釋膠囊的藥物相互作用

  1.羅紅霉素與麥角胺和雙氫麥角胺同時(shí)服用能造成血液循環(huán)障礙(特別是手指和腳趾),不可同時(shí)服用。

  2.羅紅霉素與茶堿同時(shí)服用時(shí)茶堿的消除受到影響血藥濃度和AUC上升,半衰期延長(zhǎng),腎消除減慢,造成茶堿的積蓄,可能產(chǎn)生不良影響,因此,兩者同時(shí)使用時(shí),建議檢測(cè)治療期間的茶堿的血藥濃度。

  3.同其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,羅紅霉素可能增加HMG-COA還原酶抑制劑濃度(例如洛伐他汀和新伐他汀),這是通過抑制這些藥物細(xì)胞色素P450代謝產(chǎn)生的。同時(shí)服用這些藥物的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血藥濃度。

  4.羅紅霉素能明顯增大咪達(dá)唑侖的藥-時(shí)曲線下面積、清除半衰期。

  5.與吡二丙胺合用時(shí),會(huì)使后者血中游離量增加,從而增加吡二丙胺的副作用。

  羅紅霉素緩釋膠囊的藥理毒理

  本品為半合成的14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其體外抗菌譜與抗菌活性與紅霉素基本相仿,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用較紅霉素略差,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”)與敏感菌的細(xì)胞核糖體50S亞單位可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”的轉(zhuǎn)移,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,產(chǎn)生抑菌作用。


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