開思亭的不良反應

　　開思亭可以用于治療鼻炎，鼻炎患者對它不會陌生，所以開思亭有什么不良反應呢?下面是學習啦小編為你整理的開思亭的不良反應的相關內(nèi)容，希望對你有用!

　　開思亭的不良反應

　　國外文獻報道：12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應為：頭疼(7.9%)嗜睡(3%)、口干(2.1%)。

　　在12歲以下的兒童，觀察到的大于1%的副作用為頭疼(11.7%)，口干(2.6%)，嗜睡(1.25%)。

　　在大于12歲的兒童中報道的小于1%的不良作用如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。

　　在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良作用還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。

　　開思亭的禁忌

　　對依巴斯汀或片劑中任何成分過敏患者。

　　開思亭的注意事項

　　對已知具有心臟病風險因素，例如QT延長綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)脂類抗生素藥物的患者服用時需注意(參見藥物相互作用)。

　　由于依巴斯汀在服用后1至3小時內(nèi)起作用，所以不適用于急性過敏的單藥緊急治療。

　　對駕駛和機械操作的影響：經(jīng)過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運動系統(tǒng)無影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據(jù)以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　依巴斯汀對懷孕期間婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發(fā)育無直接或間接的有害作用，在動物試驗中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必須時才用于妊娠婦女。

　　依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。

　　兒童用藥

　　本品適用與2歲以上兒童，其中12歲以上兒童用法用量同成人。

　　6—11歲兒童：片劑 一日一次 5mg/片口服。

　　2—5歲兒童：常用量為一日一次2.5mg口服。

　　2歲以下兒童：本品的安全性有待進一步驗證。

　　兒童用藥的不良反應請詳見[不良反應]。

　　老年用藥

　　老年受試者與青年成人志愿者相比，在藥代動力學方面沒有統(tǒng)計學上的顯著差異。

　　老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調(diào)整。

　　開思亭的藥物相互作用

　　研究表明當依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯(lián)合應用時，有藥物代謝動力學及藥效動力學方面的相互作用，使依巴斯汀的血藥濃度增高——盡管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長10ms，因而依巴斯汀應慎用于同時服用酮康唑或紅霉素的患者。

　　當依巴斯汀與食物同時服用時，血藥濃度和其代謝后基礎活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5—2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達峰時間。與食物同時服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。

　　依巴斯汀影響皮試結果，因此皮試只有在停服依巴斯汀5至7天后才可進行。另外，其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會被夸大。

　　開思亭的藥物過量

　　過量試驗顯示：每日100mg以下的劑量不會顯現(xiàn)出臨床表現(xiàn)和癥狀。對依巴斯汀沒有特殊的解毒劑，可給予洗胃并監(jiān)測心電圖等生命指征，及時給予對癥治療。

　　開思亭的藥理毒理

　　依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強親和力?？诜o藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。

　　試驗數(shù)據(jù)表明，依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。

　　臨床安全數(shù)據(jù)顯示，在常規(guī)藥理安全性試驗結果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

　　開思亭的藥代動力學

　　口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達峰時間為2.64小時，卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時，依巴斯汀的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由尿中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達到其穩(wěn)定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟功能不全患者(20mg/日)，重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。