度洛西汀的不良反應(yīng)是什么

時(shí)間：2017-06-07 09:43:15 崇基15由分享

　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制藥，可能大家都不知道度洛西汀的不良反應(yīng)是什么。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的度洛西汀的不良反應(yīng)是什么的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　度洛西汀的不良反應(yīng)是什么

　　1.心血管系統(tǒng)：可引起血壓輕度上升及心率下降，甚至血壓持續(xù)上升。

　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見失眠、頭痛、嗜睡、暈眩、震顫及易激惹。

　　3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見體重下降。

　　4.泌尿生殖系統(tǒng)：可見排尿困難及男性性功能障礙(如射精障礙、性欲下降、勃起障礙、射精延遲、達(dá)高潮能力障礙)。

　　5.胃腸道：可見惡心、腹瀉、便秘、口干、納差及味覺改變。

　　6.血液：較少見貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)升高、淋巴結(jié)病及血小板減少。

　　7.皮膚：常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫發(fā)、冷汗、瘀斑、濕疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應(yīng)。另可見出汗增多(6%)。

　　8.眼：可見視物模糊(4%)。

　　度洛西汀的用法用量

　　成人：1.常規(guī)劑量口服給藥：(1)抑郁癥：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，頓服。(2)糖尿病神經(jīng)痛：1天60mg，頓服。對可能出現(xiàn)耐受的患者可降低起始劑量。(3)女性中至重度應(yīng)激性尿失禁：起始劑量1次40mg，2次/d，如不能耐受，則4周后減量至1次20mg，2次/d。2.腎功能不全時(shí)劑量腎功能不全時(shí)應(yīng)使用較低的起始劑量，逐漸增量。不推薦終末期腎病(需要透析)或嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。

　　度洛西汀的藥物相應(yīng)作用

　　1.本藥與單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)均抑制5-HT代謝，兩藥合用易出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，如中樞神經(jīng)毒性或5-HT綜合征(其臨床表現(xiàn)為高血壓、高熱、肌陣攣、激惹及煩躁不安、反射亢進(jìn)、出汗、寒戰(zhàn)及震顫)，甚至死亡。禁止本藥與MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用本藥;停用本藥5天后才能使用MAOIs。2.卷曲霉素、依諾沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制本藥的代謝，增加本藥血藥濃度(或生物利用度)及毒性，兩者合用須監(jiān)測不良反應(yīng)，需要時(shí)減少本藥劑量。3.本藥與氟西汀、帕羅西汀合用，互相抑制代謝，兩藥的生物利用度、血藥濃度均增加，發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整兩藥劑量。4.本藥可抑制三環(huán)類抗抑郁藥(如阿米替林)的代謝，兩者合用，本藥可增加后者的生物利用度、血藥濃度及毒性。如必須合用，應(yīng)密切監(jiān)測三環(huán)類抗抑郁藥的血藥濃度、中毒的癥狀及體征(抗膽堿能作用、過度鎮(zhèn)靜、意識混亂及心律失常)。5.本藥可抑制吩噻嗪類藥(奮乃靜)的代謝，增加后者的血藥濃度及毒性(過度鎮(zhèn)靜、意識障礙、心律失常、直立性低血壓、高熱及錐體外系反應(yīng))。兩者合用應(yīng)監(jiān)測不良反應(yīng)，必要時(shí)減少劑量。6.本藥可抑制硫利達(dá)嗪的代謝，增加后者血藥濃度及心臟毒性(QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速、心臟停搏)，兩者不應(yīng)合用。7.本藥可抑制Ic類抗心律失常藥的代謝，增加后者的血藥濃度及心臟毒性。兩者合用應(yīng)密切監(jiān)測Ic類抗心律失常藥的血藥濃度及心電圖。8.本藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，可引起精神運(yùn)動性障礙惡化，禁止兩者合用。食物不影響本藥的血藥峰濃度，但可減慢吸收，并降低吸收度10% 。

　　度洛西汀的藥理作用

　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制藥。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-HT與NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。

　　度洛西汀的藥動學(xué)

　　本藥口服治療抑郁癥3周內(nèi)起效，達(dá)峰時(shí)間為4～6h，多劑量給藥作用可持續(xù)7天以上。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6～10h。本藥口服生物利用度高于70%，總蛋白結(jié)合率高于95%，表觀分布容積為1640L。在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產(chǎn)物。本藥腎臟排泄率為77%，主要以代謝產(chǎn)物的形式排出;15%隨糞便排泄。總體清除率為114L/h，原形藥消除半衰期為11～16h。