麻黃堿的藥品說(shuō)明書(shū)
麻黃堿預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和緩解輕度哮喘發(fā)作，對(duì)急性重度哮喘發(fā)作效不佳，那么你知道麻黃堿的藥品說(shuō)明書(shū)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的麻黃堿的藥品說(shuō)明書(shū)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
麻黃堿的藥品說(shuō)明書(shū)
【藥理學(xué)】
可直接激動(dòng)腎上腺素受體，也可通過(guò)促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動(dòng)腎上腺素受體，對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用：①心血管系統(tǒng)：使皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管收縮，血流量減少;冠脈和腦血管擴(kuò)張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)，故心率不變或稍慢。②支氣管：松弛支氣管平滑肌;其α-效應(yīng)尚可使支氣管黏膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長(zhǎng)期應(yīng)用反致黏膜血管過(guò)度收縮，毛細(xì)血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣。③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等。口服后易自腸吸收，可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液。Vd為3〜4L/kg，吸收后僅少量脫胺氧化，79%以原形經(jīng)尿排泄。作用較腎上腺素弱而持久，t1/2為3〜4小時(shí)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服很快被吸收，可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液?？诜?5-60分鐘起效，持續(xù)作用3-5小時(shí)。T1/2當(dāng)尿pH 為5時(shí)約3小時(shí)，尿pH值為6.3時(shí)約6小時(shí)。吸收后僅有少量經(jīng)脫胺氧化，大部分以原形自尿排出[3] 。
【適應(yīng)癥】
?、兕A(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和緩解輕度哮喘發(fā)作，對(duì)急性重度哮喘發(fā)作效不佳。②用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓癥。③治療各種原因引起的鼻黏膜充血、腫脹引起的鼻塞。
【用法用量】
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
大量長(zhǎng)期使用可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、發(fā)熱感、出汗等不良反應(yīng)。晚間服用時(shí)，常加服鎮(zhèn)靜催眠藥如苯巴比妥以防失眠。
【禁忌癥】
甲狀腺功能亢進(jìn)癥、高血壓、動(dòng)脈硬化、心絞痛等患者禁用。
?、沤徊孢^(guò)敏反應(yīng) 對(duì)其他擬交感胺類(lèi)藥，如腎上腺素、異丙腎上腺素等過(guò)敏者，對(duì)本品也過(guò)敏。
?、迫缬蓄^痛、焦慮不安、心動(dòng)過(guò)速、眩暈、多汗等癥狀出現(xiàn)時(shí)應(yīng)注意停藥或調(diào)整劑量。
⑶短期內(nèi)反復(fù)用藥，作用可逐漸減弱(快速耐受現(xiàn)象)，停藥數(shù)小時(shí)后可以恢復(fù)。每日用藥如不超過(guò)3次，則耐受現(xiàn)象不明顯。
孕婦及哺乳期婦女用藥
⑴剖腹產(chǎn)麻醉過(guò)程中用本品維持血壓，可加速胎兒心跳，當(dāng)母體血壓超過(guò)17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時(shí)不宜用。
⑵本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女禁用[3]
兒童用藥
兒童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。
老年患者用藥
本品可致血壓升高、排尿困難、精神興奮，老年人應(yīng)慎用[3] 。
【藥物相互作用】
①麻黃堿與巴比妥類(lèi)、苯海拉明、氨茶堿合用，通過(guò)后者的中樞抑制、抗過(guò)敏、抗膽堿、解除支氣管痙攣及減少腺體分泌作用。
②忌與優(yōu)降寧等單胺氧化酶抑制劑合用，以免弓I起血壓過(guò)高。
⑴與腎上腺皮質(zhì)激素合用，本品可增加它們的代謝清除率，須調(diào)整皮質(zhì)激素的劑量。
?、颇驂A化劑，如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等，影響本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延長(zhǎng)作用時(shí)間，特別是如尿保持堿性幾日或更長(zhǎng)，患者大多致麻黃堿中毒，本品用量應(yīng)調(diào)整。
?、桥cα受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類(lèi)藥合用時(shí)，可對(duì)抗本品的加壓作用。
?、扰c全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用，可使心肌對(duì)擬交感胺類(lèi)藥反應(yīng)更敏感，有發(fā)生室性心律失常危險(xiǎn)，必須同用時(shí)，本品用量應(yīng)減小。
⑸與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥如馬普替林同用時(shí)，降低本品的加壓作用
?、逝c洋地黃苷類(lèi)合用，可致心律失常。
?、伺c麥角新堿、麥角胺或縮宮素同用，可加劇血管收縮，導(dǎo)致嚴(yán)重高血壓或外圍組織缺血。
?、膛c多沙普侖同用，兩者的加壓作用均可增強(qiáng)[3] 。
【制劑】
片劑：每片15mg;25mg;30mg。注射液：每支30mg(1ml);50mg(1ml)。滴鼻劑：0.5%(小兒);1%(成人);2%(檢查、手術(shù)或止血時(shí)用)。
【貯藏】
遮光，密閉保存
麻黃堿的藥典標(biāo)準(zhǔn)
【鑒別】(1)取本品約10mg，加水lml溶解后，加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液lml，即顯藍(lán)紫色;加乙醚lml ，振搖后，放置，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍(lán)色。(2) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集387圖)一致。(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
【檢查】溶液的澄清度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液應(yīng)澄清。酸堿度取本品1.0g，加水20ml溶解后，加甲基紅指示液1滴，如顯黃色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml，應(yīng)變?yōu)榧t色;如顯淡紅色，加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml，應(yīng)變?yōu)辄S色。硫酸鹽 取本品l.Og，依法檢查(附錄Ⅲ B)，與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液1.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃(0.010%)。有關(guān)物質(zhì) 取本品約50mg，置50ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗(yàn)，用十八烷基硅垸鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.8g ， 三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1)-乙腈(90：10)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按鹽酸麻黃堿峰計(jì)算不低于3000。取對(duì)照溶液10μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的20%;再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍(0.5 % ) 。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1%(附錄Ⅷ N)。重金屬 取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml，依法檢査(附錄Ⅷ H第一法)，含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。
【含量測(cè)定】取本品約0.15g，精密稱(chēng)定，加冰醋酸10ml，加熱溶解后，加醋酸汞試液4ml與結(jié)晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液顯翠綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相當(dāng)于20.17mg的C10H15NO‧HC1。
麻黃堿的生產(chǎn)方法
從麻黃草中可以提取麻黃堿。
將麻黃草的莖枝切成2～4cm長(zhǎng),加7倍量水,熱壓0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黃總堿的水溶液。將水煎液用氫氧化鈉堿化至pH為12后,用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯層pH為7,甲苯萃取液中的麻黃總堿就轉(zhuǎn)移到草酸溶液中,分離掉甲苯層便得麻黃總堿的草酸鹽稀溶液。含生物堿的草酸稀溶液在70℃減壓濃縮,冷卻至30℃,草酸麻黃堿在水中溶解度小,析出結(jié)晶,離心分離,得草酸麻黃堿粗品。母液含草酸偽麻黃堿。
草酸麻黃堿粗品中加8～10倍水及1.5%活性炭,煮沸,過(guò)濾,濾液在攪拌下加入氯化鈣溶液至不再產(chǎn)生沉淀或顯渾濁,可得到麻黃堿鹽酸鹽溶液。然后,加硫化鈉溶液至pH為7.5～8,靜置沉淀出草酸鈣、硫化鐵等雜質(zhì),過(guò)濾后取上清液加鹽酸調(diào)至pH為6～6.5,抽濾,溶液減壓濃縮,冷卻至30℃,結(jié)晶,離心分離,干燥,即得成品。
上述含草酸偽麻黃堿的母液,用氫氧化鈉堿化,可分離出偽麻黃堿,再經(jīng)?；?轉(zhuǎn)位,水解,中和,可得草酸麻黃堿結(jié)晶,再按前述方法處理可得麻黃堿鹽酸鹽。
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