非甾體藥物有哪些

時間：2017-06-29 18:18:45 崇基15由分享

　　非甾體藥物是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物，那么你知道非甾體藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的非甾體藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　非甾體藥物的分類

　　分類

　　NSAID種類繁多，美國食品醫(yī)藥管理局(FDA)確認(rèn)的NSAID分成三類：

　　1、乙酰水楊酸鹽類，包括阿司匹林;

　　2、非乙?；畻钏猁}類，包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;

　　3、非水楊酸鹽類，包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。

　　也有文獻(xiàn)按藥物的半衰期長短分類。半衰期長的藥物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可，而半衰期短的藥物則應(yīng)每日給予3～4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上，則半衰期明顯延長。

　　另外，NSAID藥物還可根據(jù)作用機(jī)制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用，人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX)，即COX-1和COX-2。COX-1是結(jié)構(gòu)酶，人體正常情況下即存在，具有胃粘膜保護(hù)作用;COX-2則是誘導(dǎo)酶，在炎癥時才大量表達(dá)，會加重疼痛和炎癥反應(yīng)。非選擇性NSAID同時抑制COX-1和COX-2，鎮(zhèn)痛抗炎同時容易導(dǎo)致胃腸道損傷，血小板功能抑制等副作用，而選擇性COX-2抑制劑能更有針對性地抑制COX-2，減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等，選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表。

　　選擇

　　為評價NSAID的藥效，對絕大多數(shù)NSAID都和普通阿司匹林進(jìn)行過比較。總的來說，它們比普通阿司匹林更耐受，但沒有一個在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效，反而增加胃腸道副作用，所以應(yīng)當(dāng)避免與阿司匹林并用。盡管各種NSAID藥物在藥效和安全性方面的差異不大，但價格差別卻很大，所以在選擇藥物時還應(yīng)當(dāng)盡量考慮選擇性NSAID，需要長期服用NSAID的患者應(yīng)當(dāng)盡量選擇對胃腸道相對安全的抗炎鎮(zhèn)痛藥。

　　評價

　　NSAID的止痛效果在開始用藥后即可得知，而其抗炎的作用需要1～2個星期后才能完全建立。因此在換一種藥之前，要等足夠的時間來評價療效。

　　劑量

　　小劑量NSAID有解熱、鎮(zhèn)痛作用，大劑量才有抗炎作用。國內(nèi)NSAID的用量一般偏小，如布洛芬，抗炎時的劑量應(yīng)為0.6g每日3～4次，國外最大劑量為每日3.2g，而國內(nèi)只用到0.2～0.6g，每日3次。再如萘普生，抗炎時劑量為0.5～0.75g，每日2次，國內(nèi)為0.25g，每日2次。劑量的不足顯然限制了NSAID藥效的發(fā)揮。

　　使用時機(jī)

　　在臨床明確有炎癥存在時才使用NSAID。當(dāng)無炎癥存在或炎癥很輕時，應(yīng)當(dāng)考慮非藥物性的治療，如減輕體重，使用拐杖或固定，以及輕度的活動等?；蛘呤褂脽o抗炎作用的止痛藥，如對乙酰氨基酚(撲熱息痛)在治療骨性關(guān)節(jié)炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應(yīng)注意，對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎而言，因NSAID只能控制癥狀，不能防止疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生，故應(yīng)盡量早使用緩解病情藥物，如甲氨蝶呤、金制劑、青霉胺等。[2]

　　個別化使用原則

　　NSAID的使用不是千篇一律、人人都一樣的。一個患者對哪一種 NSAID效果最好、需要多大劑量，有什么副作用，都存在個體差異，因之用藥要個別化。對一個患者而言，一種NSAID應(yīng)用足夠大的耐受劑量，試用二三周無效即可改用另一種NSAID。

　　另外對于具有胃腸道危險因素(如消化道潰瘍史、高齡、抽煙、酗酒等)的患者，最好選擇對胃腸道相對安全的選擇性NSAID，即選擇性COX-2抑制劑，如西樂葆。

　　非甾體藥物的使用原則

　　1.劑量個體化。應(yīng)明確即使按體重給藥，仍可因個體差異而使血中藥物濃度各不相同。應(yīng)結(jié)合臨床對不同病人選擇不同劑量。老年人宜用半衰期短的藥物。

　　2.中、小劑量NSAID有退熱止痛作用，而大劑量才有抗炎作用。

　　3.通常選用一種NSAID，在足量使用2～3周后無效，則更換另一種，待有效后再逐漸減量。

　　4.不推薦同時使用兩種NSAID，因為療效不增加，而副作用增加。

　　5.在選用一系列NSAID后，如未出現(xiàn)有突出療效，可選用便宜和安全的藥物。

　　6.有2～3種胃腸道危險因素存在時，應(yīng)加用預(yù)防潰瘍病的藥物，或者選擇胃腸道安全性高的選擇性COX-2抑制劑(如西樂葆)。

　　7.具有一種腎臟危險因素時，選用合適的NSAID(如舒林酸)，有兩種以上腎臟危險因素時，避免使用NSAID。

　　8.用NSAID時，注意與其他藥物的相互作用，如β受體阻斷劑可降低NSAID藥效;應(yīng)用抗凝劑時，避免同時服用阿司匹林;與洋地黃合用時，應(yīng)注意防止洋地黃中毒。

　　非甾體藥物的作用機(jī)制

　　不同種類的NSAID有相同的作用機(jī)制。它們都是通過抑制環(huán)氧化酶的活性，從而抑制花生四烯酸最終生成前列環(huán)素(PGI1)，前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)。

　　前列腺素有許多功能：使血管通透性增加;各種組織動脈擴(kuò)張;調(diào)節(jié)腎血流，使腎濾過率增加;促進(jìn)鈉排泄，降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮，溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進(jìn)骨吸收;抑制甘油脂分解等。

　　NSAID除了抑制前列腺素的合成外，還可抑制炎癥過程中緩激肽的釋放，改變淋巴細(xì)胞反應(yīng)，減少粒細(xì)胞和單核細(xì)胞的遷移和吞噬作用。也正因為NSAID抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，還同時出現(xiàn)相應(yīng)的副作用。主要表現(xiàn)在胃腸道與腎臟兩方面。