靶向藥物的種類

　　靶向治療是近些年常用于治療癌癥的方法，那么靶向治療藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的靶向藥物的種類的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　靶向藥物的種類

　　第一類：

　　為表皮生長因子抑制劑。常用藥物為特羅凱、易瑞沙。其主要機理是通過與特定的靶點(表皮生長因子受體，EGFR)結(jié)合，啟動相應(yīng)的信號通路，最終達到控制肺癌生長的作用。

　　第二類：

　　為抗血管生成抑制劑，如阿瓦斯丁。其主要機理是阻斷腫瘤新生血管的生成，從而使腫瘤生長缺乏足夠的營養(yǎng)，最重達到餓死腫瘤的目的。目前這兩類藥物都在臨床得以廣泛應(yīng)用，被美國癌癥綜合治療機構(gòu)確立為標(biāo)準(zhǔn)治療方案的藥物之一。

　　藥物靶向的層次

　　根據(jù)標(biāo)靶的不同，藥物靶向可分為幾個層次：

　　1、組織器官水平

　　使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織、炎癥部位、或心肝脾肺等特定器官內(nèi)，從而減少全身性的不良反應(yīng)。目前針對腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的一大熱點，如針對腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環(huán)境設(shè)計的靶向藥物能夠提高腫瘤組織內(nèi)的藥物濃度，顯著改善腫瘤化療的效果。

　　2、細(xì)胞水平

　　利用病變細(xì)胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結(jié)合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等)，使藥物能夠精確地定位到病變細(xì)胞并將其殺傷，而對正常細(xì)胞則不產(chǎn)生明顯的毒害作用。

　　3、亞細(xì)胞水平

　　很多藥物(如核酸藥物、大多數(shù)蛋白藥物、及部分小分子藥物)需要進入細(xì)胞內(nèi)部，或者在特定細(xì)胞器(如線粒體、細(xì)胞核)內(nèi)才能發(fā)揮作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究較多的靶向組件。

　　藥物靶向的機理

　　根據(jù)靶向機理的不同，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類：

　　1、被動靶向

　　被動靶向制劑是指利用特定組織、器官的生理結(jié)構(gòu)特點，使藥物在體內(nèi)能夠產(chǎn)生自然的分布差異，從而實現(xiàn)靶向效應(yīng)。被動靶向多依賴于藥物或其載體的尺寸效應(yīng)：如大于7μm的微粒通常會被肺部的小毛細(xì)管以機械濾過方式截留，被單核細(xì)胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大于200nm 的微粒則易被脾臟和肝臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應(yīng)(Enhanced　Permeability and Retention effect)，其基于實體腫瘤與正常組織中微血管結(jié)構(gòu)的不同：正常微血管內(nèi)皮間隙致密、結(jié)構(gòu)完整，大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結(jié)構(gòu)完整性差，淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質(zhì)更易于聚集在腫瘤組織內(nèi)部，從而實現(xiàn)靶向效果 ;除此之外，利用腫瘤部位特殊的pH、酶環(huán)境，以及細(xì)胞內(nèi)的還原環(huán)境等，也可以實現(xiàn)藥物在特定部位的釋放，達到靶向給藥的目的。

　　2、主動靶向

　　主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標(biāo)結(jié)合的能力，主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標(biāo)分子特異性結(jié)合的探針分子通過化學(xué)或物理方法偶聯(lián)到藥物或其載體表面，從而實現(xiàn)靶向效果。

　　3、物理靶向

　　利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理信號，人為調(diào)控藥物在體內(nèi)的分布及釋藥特性，實現(xiàn)對病變部位的靶向。