順爾寧顆粒劑的說明書

時間：2017-07-03 11:55:17 崇基15由分享

　　順爾寧顆粒劑是一種口服的白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體，從而達到改善氣道炎癥，有效控制哮喘癥狀，那么順爾寧顆粒劑的說明書是什么呢?下面是學習啦小編為你整理順爾寧顆粒劑的說明書的的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　順爾寧顆粒劑的說明書

　　【藥品名稱】孟魯司特鈉片。

　　【商品名】順爾寧。

　　【英文名】 Montelukast Sodium Tablets 。

　　【漢語拼音】 MenglusiteNa Pian 。

　　【主要成分】本品主要成份及化學名稱為:孟魯司特鈉，[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。

　　【分子式】 C35H35ClNNaO3S 。

　　【分子量】 608.18 。

　　【性狀】本品為淺黃色異形薄膜衣片。。

　　【藥理毒理】藥理學：孟魯司特鈉片是一種能明顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特該藥對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和α-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生LTC4，LTD4和LTE4的生理效應作用而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不被認為是拮抗CysLT2受體的拮抗劑。

　　毒理學：急性毒性：在小鼠和大鼠中，當單次劑口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時，未出現(xiàn)發(fā)生死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當于成人每日推薦劑量的25,000倍*。長期毒?? 在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達14周。孟魯司特鈉的潛在毒性，經(jīng)一系列猴子和大鼠反復用藥長達53周及幼猴和小鼠反復用藥達14周的研究進行評價。根據(jù)給藥總量，試驗結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。孟魯司特鈉顯示出在很大的安全范圍內(nèi)有良好的耐受性。在當給試驗中研究中的所有動物至少應使用至少是成對人推薦劑量的125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)毒理學指標有任何影響*。在成人和兒童患者中都未發(fā)現(xiàn)不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。對任何毒性參數(shù)均無影響*。無論成人和兒童，在治療劑量水平未發(fā)現(xiàn)有需要停藥的情況。致癌性：在大鼠口服劑量高達200100mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)顯示孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。致突變性：未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性激活，孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞的體外堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞體外染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性激活系統(tǒng)，均無基因毒性致畸。200mg/kg/天(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍*)的孟魯司特鈉藥物后，未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞的染色體異常的致畸作用。生殖毒性：在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)顯示對生育和生殖能力有的影響。，這些劑量分別高于為成人推薦劑量的4000倍和500倍*。在對發(fā)育的毒性研究中，當給大鼠使用應用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用應用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時劑量，未出現(xiàn)無與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。觀察到相當量的藥物濃度。。

　　【藥代動力學】吸收：孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。,平均口服生物利用度64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間候服用10mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的顯示其安全性和有效性。

　　分布： 99%以上的孟魯司特鈉99%以上與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。大鼠同位素放射標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障分布。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。代謝：孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使應用人肝微粒體進行的體外研究顯示，細胞色素P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結(jié)果顯示，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄：在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分?？诜凰胤派錁擞浀拿萧斔咎睾?，在隨后5天采集的5天大便中檢測出有86%的放射活性，尿中測出的量<0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄泄。一些研究中，在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為從2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi)，孟魯司特的藥代動力學近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特藥的藥代動力學有差異性，每天服用一次服用10mg孟魯司特10mg，血漿中只有極少量的原藥積聚(～14%)。特殊患者：在對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴重肝功能不全(Child-Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。。

　　【適應癥】孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。。

　　【用法用量】每日一次，每次10mg，睡前服用。

　　一般建議：以哮喘控制指標來評價治療效果，孟魯司特鈉片的療效作用在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。起效，本品該藥可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持堅持服用順爾寧。老年患者患者、腎功能不全患者患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。孟魯司特鈉片治療與其它治療哮喘治療藥物的關(guān)系：本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中正接受其它藥物治療者可加用順爾寧。減少合并用治療藥物的劑量: 支氣管擴張劑：單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘的患者患者，可在治療方案中加入加用本品順爾寧，一旦有臨床治療反應(一般出現(xiàn)在首劑用藥后)，根據(jù)患者患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量可減少。吸入皮質(zhì)類固醇：對接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用本品后，順爾寧能增加療效，可根據(jù)患者的患者耐受情況適當減少皮質(zhì)類固醇的劑量。

　　【不良反應】本品一般耐受性良好，副作用輕微，通常不需要終止治療。本品總的副作用發(fā)生率與安慰劑相似。

　　已在大約2600名15歲及15歲以上的成年患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況。在兩項設(shè)計相似，安慰劑對照的12周臨床試驗中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。藥物孟魯司特鈉片上市使應用后已有以下不良反應的報告：超敏反應(包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤)、夜夢異常、嗜睡、激惹、煩躁不安、失眠、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉和包括肌肉痙攣的肌痛等。。

　　【禁忌】對孟魯司特鈉片及本產(chǎn)品中的任何成分過敏者禁用。。

　　【注意事項】口服孟魯司特鈉片治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應用于治療急性，雖然在醫(yī)師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量，但不應用孟魯司特鈉片突驟然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。

　　接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘治療藥物治療的患者患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時后，極少病例發(fā)生以下一項或多項情況癥狀：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征-一種系統(tǒng)全身性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果致病關(guān)系，但在接受本品治療的患者的患者，減少全身皮質(zhì)類固醇劑量減量時，建議應加以注意并作適當?shù)呐R床監(jiān)護測。。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠婦女和哺乳期婦女服用本藥品的研究資料，建議權(quán)衡利弊，慎用。

　　【兒童用藥】 2歲至14歲兒童患者用藥可參見孟魯司特鈉咀嚼片的[用法用量]。2歲以下兒童患者患者的安全性和有效性尚未研究。。

　　【老年人用藥】臨床研究中，孟魯司特鈉片的有效性和安全性無年齡差異。

　　順爾寧顆粒劑的服用時間

　　順爾寧是一種強效的選擇性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受體拮抗劑，是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預防和抑制白三烯所導致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細胞(EOS)浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應原刺激引起的細胞和非細胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應原激發(fā)的氣道高反應。這是順爾寧的作業(yè)機制，順爾寧不能擴張氣管，但是順爾寧適用成人和兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，能夠改善慢性氣道炎癥，改善肺功能，控制哮喘癥狀。

　　順爾寧顆粒的服用劑量及用法：每日一次，每次一片(10mg)。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身情況在需要時服用。同時患有過敏性鼻炎和哮喘的患者應每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日用藥一次，每次10mg。 (2-5歲患者應服用順耳寧咀嚼片4mg) (6-14歲患者應服用順耳寧咀嚼片5mg)。

　　順爾寧顆粒劑的功效

　　總的來說，順爾寧能夠適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。同時，除了適用于哮喘，順爾寧還適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。一般來說，順爾寧是一款比較好的治療呼吸道疾病的藥物。

　　呼吸道疾病的病理基礎(chǔ)為毛細支氣管的炎癥反應，包括支氣管阻塞、氣道分泌物增加、黏膜水腫以及包括嗜酸粒細胞在內(nèi)的炎性細胞浸潤等。白三烯是引發(fā)哮喘的一種重要炎性遞質(zhì)，它在支氣管哮喘的發(fā)生、發(fā)展等病理生理過程中起著關(guān)鍵作用。順爾寧為白三烯受體拮抗劑，目前已廣泛用于兒童哮喘的預防和長期治療，療效肯定。

　　有大量的臨床結(jié)果顯示，順爾寧的研究組患兒治療后咳嗽、喘息癥狀、肺部噦音消失時間和住院時間較對照組短，差異有統(tǒng)計學意義，且研究組患兒均未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應。所以可以肯定順爾寧治療嬰幼兒喘息療效確切，不良反應少，值得臨床推廣應用。所以說順爾寧的功效與作用就是很好的治療小兒及成人的哮喘，過敏性鼻炎以及嬰幼兒喘息等呼吸道疾病。

　　目前順爾寧的價格不算很貴。