鹽酸曲唑酮片的不良反應

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　　鹽酸曲唑酮片的不良反應

　　1.最常見不良反應為鎮(zhèn)靜，有時會伴有疲勞、激動、口干、頭昏和低血壓。

　　2.國外也有罕見血液系統(tǒng)不良事件的報道，如白細胞減少癥，血小板減少癥和貧血。

　　3.曾有罕見肝功能損害的報道，包括黃疸，有時甚至出現(xiàn)嚴重的肝細胞損害。

　　鹽酸曲唑酮片的禁忌

　　嚴重肝功能障礙及對本品過敏的患者禁用。

　　鹽酸曲唑酮片的注意事項

　　1.嚴重腎功能障礙的患者慎用。

　　2.嚴重心臟疾病的患者慎用。

　　3.本品可能會加強酒精的作用，與MAO抑制劑有相互作用，不宜合并使用。

　　4.使用本品期間反應能力可能會下降，應避免駕駛車輛和操作重要機器。

　　5.在用藥期間應注意監(jiān)測肝功能，一旦出現(xiàn)肝功能損傷的情況，應停藥。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　由于缺乏經(jīng)驗，本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。

　　兒童用藥

　　對于十八歲以下者，其使用效果與安全性尚未確立。

　　老年用藥

　　老年患者的起始用藥劑量建議為100mg/天，分次服用。用藥量如需超過300mg時需嚴密監(jiān)測不良反應。

　　鹽酸曲唑酮片的藥物相互作用

　　1.不宜與MAO抑制劑合并使用。

　　2.與地高辛或苯妥英合用時，可增加地高辛或苯妥英的血清藥物濃度，需聯(lián)合用藥時應嚴密監(jiān)測兩藥血藥濃度。

　　鹽酸曲唑酮片的藥物過量

　　過量服用后可出現(xiàn)頭暈、昏睡和惡心、嘔吐。本品無特效解救藥物，一旦發(fā)生過量，需按照藥物過量處理的一般原則進行治療，保證對癥、支持治療。

　　鹽酸曲唑酮片的藥理毒理

　　藥理作用

　　曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類抗抑郁藥，其抗抑郁機制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時，曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑，而高劑量時為其激動劑。曲唑酮不增強兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性，具有鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌松作用，但沒有抗驚厥活性。曲唑酮對催乳素的釋放沒有明顯影響。曲唑酮對雙向和單純性抑郁的療效相當，其抗抑郁治療的優(yōu)點是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。

　　毒理研究

　　一般毒性：曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統(tǒng)抗抑郁藥低150-800倍，在小鼠體內沒有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產(chǎn)生劑量相關性的心率減慢和血壓降低，但對ECG的各間期沒有明顯影響。可能由于對α受體的阻斷作用，會產(chǎn)生低血壓，對α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質反應，其損傷機制可能與免疫反應有關。

　　生殖毒性：動物給藥劑量達人用劑量的50倍時，產(chǎn)生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過人乳分泌，尚不清楚其對哺乳嬰兒的潛在影響。

　　鹽酸曲唑酮片的藥代動力學

　　本品口服后吸收良好，不會選擇性的集中于任一組織。當本品于飯后口服時，食物可能會增加藥物的吸收量，降低血藥濃度峰值，同時延長達峰時間。當空腹服用本品時，大約于1小時后達血藥濃度峰值，而于飯后服用則需兩小時。本品的排泄分為兩相，包括初相(半衰期3～6小時)和較慢的第二相(半衰期5～9小時)，不受食物的影響，本品在體內的排除速率因人而異。對某些病人，本品可能在血漿中形成蓄積。