艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)

　　艾司西酞普蘭在藥物領(lǐng)域算是非常著名的藥物之一了，不知道大家知道艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　艾司西酞普蘭的不良反應(yīng)

　　約5%的患者有失眠、陽萎、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡，約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見躁狂或低鈉血癥。

　　艾司西酞普蘭的藥物相互作用

　　禁與MAGI并用，與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(例如抗抑郁藥)并用時應(yīng)慎重。與阿司匹林(aspirin)、華法林(warfarin)等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險，應(yīng)慎用。鋰鹽可能增加本品的作用，合用時應(yīng)慎用。酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加本品的代謝，兩者合用時應(yīng)增加后者的劑量。本品不宜與西膚普蘭合用。

　　艾司西酞普蘭的適應(yīng)癥

　　重癥抑郁癥和廣泛性焦慮(GAD)

　　1.重癥抑郁癥(MDD)的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續(xù)2周)，主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

　　2、廣泛性焦慮(GAD)：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

　　艾司西酞普蘭的藥理作用

　　艾司西酞普蘭為外消旋西酞普蘭的左旋對映體，其作用機(jī)制是增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5- 羥色胺(5-HT)能的作用，抑制5-HT的再攝取。動物研究表明，本品為高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI)，而對去甲腎上腺素(NE)和多巴胺 (DA)再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。本品對5HT1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮卓受體無作用或作用非常小，對Na+，K+，C1+和 Ca2+通道無作用。

　　艾司西酞普蘭的藥動學(xué)

　　本品口服后達(dá)峰濃度時間(Tmax)約 5h，食物不影響其吸收。其絕對生物利用度為 80%，分布容積約為12L·kg-1，血漿蛋白結(jié)合率約 56%。主要在肝臟代謝，平均消除半衰期( t1/2)約 27～32h。本品在體內(nèi)被代謝為左旋去甲基西肽普蘭(S-DCT)和左旋去二甲基西肽普蘭(S-DDCT)，穩(wěn)態(tài)時S-DCT為艾司西酞普蘭濃度的1/3，在大多數(shù)受試者體內(nèi)沒有測到S-DDCT。體外研究表明，本品作用分別為其代謝產(chǎn)物S-DCT和S-DDCT作用的7倍和27倍。代謝產(chǎn)物S-DCT和S-DDC沒有明顯的抗抑郁作用。

　　艾司西酞普蘭的注意事項

　　對本品或西肽普蘭過敏的患者禁用。肝、腎功能不全者，有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應(yīng)慎用。服藥其間不宜操作機(jī)器，孕婦或哺乳期婦女應(yīng)慎用，對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。