常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

　　大家對(duì)常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物知道多少呢，可能大家都不怎么了解，甚至一無(wú)所知。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

　　由皮質(zhì)的束狀帶合成和分泌，主要影響糖和蛋白質(zhì)等代謝，且能對(duì)抗炎癥反應(yīng)，而對(duì)水鹽代謝影響較小，臨床應(yīng)用較廣。主要藥物以氫化可的松為代表，一般所說(shuō)的“皮質(zhì)激素”即指這一類(lèi)。人工合成的糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥，比天然激素具有的抗炎作用更強(qiáng)，對(duì)水鹽代謝影響更小的優(yōu)點(diǎn)，因而在應(yīng)用上更為重要。常用的藥有潑尼松、氫化潑尼松和氟美松。

　　常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的發(fā)展歷史

　　自從1855年以來(lái)人們一直在研究腎上腺皮質(zhì)激素的生理作用和臨床應(yīng)用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進(jìn)行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質(zhì)激素的存在，有人根據(jù)這個(gè)實(shí)驗(yàn)推測(cè)，提取物的生物活性是由單個(gè)物質(zhì)引起的，但后來(lái)人們從提取物中分離出來(lái)47種化合物，其中就包括內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素氫化可的松和可的松。

　　早期的糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物均來(lái)自動(dòng)物臟器的勻漿提取物，生產(chǎn)成本很高，后來(lái)隨著甾體化學(xué)和有機(jī)合成的發(fā)展，甾體激素的全合成實(shí)現(xiàn)，可以由最簡(jiǎn)單的有機(jī)化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實(shí)際生產(chǎn)的成本，人們一般采用薯蕷皂苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皂苷是從薯蕷科(Dioscoreaceae) 薯蕷屬(Dioscorea)植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來(lái)的萜類(lèi)化合物的糖苷，價(jià)格較低，薯蕷皂苷的使用大大降低了生產(chǎn)成本。

　　在合成氫化可的松的基礎(chǔ)上人們繼續(xù)研究糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)優(yōu)化，人們從一個(gè)腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發(fā)現(xiàn)它具有很好的糖皮質(zhì)激素，同時(shí)又不像氫化可的松那樣會(huì)引起鈉潴留。

　　通過(guò)對(duì)氫化可的松的體內(nèi)代謝過(guò)程的研究，1958年人們又發(fā)現(xiàn)了具有更好穩(wěn)定性更好抗炎活性和更低鈉潴留的地塞米松。

　　在地塞米松的基礎(chǔ)上人們又通過(guò)像甾體母環(huán)上引入甲基、鹵素等結(jié)構(gòu)，陸續(xù)開(kāi)發(fā)出了倍他米松、倍氯米松、氟輕松等藥物。

　　常用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的臨床應(yīng)用

　　1、替代療法

　　用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全，垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術(shù)后的補(bǔ)充替代療法。

　　2、嚴(yán)重急性感染或炎癥

　　1)嚴(yán)重急性感染，對(duì)細(xì)菌性嚴(yán)重急性感染在應(yīng)用足量有效抗菌藥物的同時(shí)。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，可緩解癥狀，幫助病人度過(guò)危險(xiǎn)期。對(duì)病毒性感染，一般不用GCS，水痘和帶狀皰疹患者用后可加劇。但對(duì)重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用后可緩解癥狀。

　　2) 防止炎癥后遺癥、對(duì)腦膜炎、心包炎、關(guān)節(jié)炎及燒傷等。用GCS后可減輕疤痕與粘連、減輕炎癥后遺癥。對(duì)虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、除上述作用外，尚可產(chǎn)生消炎止痛作用。

　　3、呼吸疾病

　　支氣管哮喘是由單純氣道平滑肌功能性過(guò)度痙攣深化為種氣道慢性炎癥性疾病的理論。此種炎癥是由多種炎性細(xì)胞如肥細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞、T淋巴細(xì)胞參與的。其主要的作用有：抑制花生四烯酸的代謝，減少白三烯和列腺素的合成;促使小血管收縮，增高其內(nèi)皮的緊密度，減少血管滲漏;抑制炎癥細(xì)胞的定向移動(dòng);活化并提高呼吸道平滑肌β受體的反應(yīng)性;阻止細(xì)胞因子生成;抑制組胺酸脫羧酶，減少組胺的形成等。但不同激素使用療效差異有顯著性。通過(guò)以上對(duì)照結(jié)論表明甲強(qiáng)龍的顯效率高于對(duì)照組，臨床觀察引起水鈉潴留及下丘腦-垂體-腎上腺素軸(HPA)抑制等不良反應(yīng)輕。地塞米松雖在臨床廣泛應(yīng)用但起效慢，因在體內(nèi)由肝臟轉(zhuǎn)化為潑尼松后起效，且半衰期長(zhǎng)對(duì)HPA抑制作用強(qiáng)而持久，對(duì)糖代謝的影響大。故兩者比較甲強(qiáng)龍因起效快、半衰期適中、抗炎作用強(qiáng)、療效顯著值得推廣使用

　　4、自身免疫性和過(guò)敏性疾病

　　1)自身免疫性疾?。篏CS對(duì)風(fēng)濕熱，類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，系統(tǒng)性紅斑狼瘡等多種自身免疫病均可緩解癥狀。對(duì)器官移植術(shù)后應(yīng)用，可抑制排斥反應(yīng)。

　　2) 過(guò)敏性疾?。篏CS對(duì)蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等過(guò)敏性疾病均可緩解癥狀。但不能根治。

　　5、治療休克：

　　對(duì)感染中毒性休克效果最好。其次為過(guò)敏性休克，對(duì)心原性休克和低血容量性休克也有效。

　　6、血液系統(tǒng)疾病：

　　對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病療效較好。對(duì)再障、粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、過(guò)敏性紫癜等也能明顯緩解，但需長(zhǎng)期大劑量用藥。

　　7、 皮膚病：

　　對(duì)牛皮癬、濕疹、接觸性皮炎，可局部外用，但對(duì)天皰瘡和剝脫性皮炎等嚴(yán)重皮膚病則需全身給藥。

　　8、 惡性腫瘤：

　　惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。

　　9、急性淋巴細(xì)胞白血病是常見(jiàn)的白血病之一

　　由糖皮質(zhì)激素組成的方案是臨床上常用的化療方案，但是應(yīng)用哪一種糖皮質(zhì)激素最好尚存爭(zhēng)議。有研究認(rèn)為應(yīng)用地塞米松的療效好于強(qiáng)的松，因能透過(guò)血腦屏障可以防治中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病防止白血病復(fù)發(fā)，其所治療的患者持續(xù)緩解時(shí)間延長(zhǎng)。