青霉素藥物簡(jiǎn)介

　　提及青霉素類藥物，大家都不會(huì)太陌生，它是一類被廣泛應(yīng)用的抗生素，青霉素藥物到底是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的青霉素藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　青霉素藥物的分類

　　從1928年發(fā)現(xiàn)青霉素到現(xiàn)在，已經(jīng)過去了80多年，青霉素家族已經(jīng)很龐大。青霉素可分為以下幾類：

　　1、青霉素G類，如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長(zhǎng)效西林等;

　　2、青霉素V類,如青霉素V鉀等;

　　3、耐酶青霉素,如苯唑青霉素(新青Ⅱ號(hào))、氯唑青霉素等;

　　4、廣譜青霉素，如氨芐青霉素、氨芐青霉素鈉、阿莫西林、阿莫西林鈉等;

　　5、抗綠膿桿菌的廣譜青霉素，如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等;

　　6、氮咪青霉素，如美西林及其酯匹美西林等。

　　青霉素的結(jié)構(gòu)決定了青霉素的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，耐酸性較差，所以大多數(shù)青霉素只能注射，不能口服。青霉素V的鉀鹽是世界上第一個(gè)口服抗生素，具有很好的耐酸性,不易被胃酸破壞,使得青霉素由注射轉(zhuǎn)變?yōu)榭诜?大大方便了病人的使用。

　　青霉素藥物的不良反應(yīng)

　　青霉素是當(dāng)今控制各種感染的有效藥物,由于毒性小臨床應(yīng)用廣泛。一般除過敏反應(yīng)外,使用常規(guī)劑量時(shí)不會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)。但應(yīng)用劑量過大時(shí)，則會(huì)出現(xiàn)多種不良癥狀,如：神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、肺部損害、心臟損害

　　1、青霉素腦病

　　大劑量應(yīng)用青霉素對(duì)老年人或新生孩易出現(xiàn)青霉素中毒性腦病。青霉素藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，更易出現(xiàn)中毒癥狀。青霉素對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有強(qiáng)烈的刺激作用，小劑量時(shí)由于腦脊液中濃度低，不易發(fā)生毒性反應(yīng)。但大劑量或腦膜存在病變時(shí)，腦脊液中藥物濃度增高，就可能發(fā)生毒性反應(yīng)。

　　2、凝血功能障礙

　　青霉素G靜滴劑量如果達(dá)到4000萬(wàn)U/d或腎功能損害者達(dá)到1000萬(wàn)U/d,持續(xù)數(shù)日后可引起部分患者出血和凝血時(shí)間延長(zhǎng)，導(dǎo)致出血。因此臨床應(yīng)用青霉素時(shí)，應(yīng)選擇合適劑量，對(duì)必須用大劑量者，則應(yīng)注意及時(shí)測(cè)出凝血時(shí)間。

　　3、血栓形成

　　有報(bào)道大劑量青霉素鈉鹽靜脈注射(包括與葡萄糖液合用注射)，可引起血栓形成。因此，青霉素鈉鹽不宜靜脈注射，必要時(shí)給予靜脈點(diǎn)滴。

　　青霉素藥物的發(fā)展歷史

　　1942年3月14日,默克公司首次使用自己生產(chǎn)的青霉素治愈了一位由鏈球菌引起敗血癥的病人。當(dāng)時(shí)，只使用了世界上生產(chǎn)的青霉素總量的一半來(lái)治療這位病人。到1942年6月,全美國(guó)所生產(chǎn)的青霉素僅夠10位病人使用。

　　青霉素在體內(nèi)代謝速度很快，人體內(nèi)80%的青霉素在3～4個(gè)小時(shí)便代謝并隨尿液排出。當(dāng)時(shí)青霉素極其稀缺,使用后的青霉素，又被從病人的尿液中收集，再分離出來(lái)供病人繼續(xù)使用。

　　由于普通青霉生產(chǎn)的青霉素很少,人們開始在全世界范圍內(nèi)尋找高效生產(chǎn)青霉素的菌種。直到1943年,在美國(guó)伊利諾斯州的市場(chǎng)里發(fā)現(xiàn)了發(fā)霉甜瓜上，發(fā)現(xiàn)了含有這種青霉素的高效菌種。高效菌種的發(fā)現(xiàn)，極大地提高了全世界青霉素的產(chǎn)量。

　　為了解決青霉素在人體內(nèi)代謝過快的問題,人們希望找到一種可以與青霉素競(jìng)爭(zhēng)代謝的物質(zhì),從而降低青霉素的代謝速度。最初使用羧苯磺丙胺來(lái)降低青霉素的代謝速度,起到了良好的作用。由于羧苯磺丙胺在人體內(nèi)的代謝速度高于青霉素,其優(yōu)先代謝從而降低了青霉素的代謝速度,提高了人體內(nèi)青霉素的利用率。后來(lái)隨著青霉素半合成技術(shù)的成熟,才不再使用羧苯磺丙胺作為青霉素代謝減緩劑。