氟康唑注射液說明書

時間：2017-06-29 10:04:42 崇基15由分享

　　氟康唑注射液用于在明確培養(yǎng)結果及其它實驗室檢查結果之前可開始進行治療;但是，一旦獲得上述結果，應相應調整抗感染治療方案，那么氟康唑注射液說明書是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的氟康唑注射液說明書的相關內容，希望對你有用!

　　氟康唑注射液說明書

　　【藥品名稱】氟康唑注射液

　　【功效主治】本品主要用于以下適應癥中病情較重的患者：1.念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车?a href='http://regraff.com/yangsheng/nianzhujunganran/' target='_blank'>念珠菌感染;播散性念珠茵病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌;治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

　　【用法用量】靜脈滴注。成人 2 食道念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 3 口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。 4 念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。 5 隱球菌腦膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明顯好轉，然后一次0.2～0.4g，一日1次。

　　【化學成分】氟康唑。

　　【性狀】注射液

　　【治療疾病】陰道炎、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病、念珠菌病、肺炎、腹膜炎、隱球菌病、尿路感染、外陰陰道炎、念珠菌性食管炎、腦膜炎

　　【藥理作用】本品為新型三唑類抗真菌藥，能特異、有效地抑制真菌的甾醇合成，也就是真菌細胞的主要成分…麥角固醇的合成。它還抑制真菌的過氧化酶，導致真菌死亡。靜注本品對各種動物真菌感染，如念珠菌屬感染(包括全身性念珠菌病及動物因免疫抑制而引起的感染)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、小孢子菌屬感染及毛癬菌屬、表皮癬菌、糠秕孢子菌等感染均悠。

　　【相互作用】 1本品與異煙肼或利福平合用時，可影響本品的血藥濃度。 2本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。 3高劑量本品和環(huán)孢素合用時，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發(fā)生的危險性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎應用。 4本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。 5本品與茶堿合用時，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。 6本品與華法林等雙香

　　【不良反應】 1常見消化道反應，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2過敏反應：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3肝毒性：治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)患者。 4可見頭痛、頭昏。 5某些患者，尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 6偶可發(fā)生周圍血一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

　　【禁忌癥】對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

　　【注意事項】 1動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應禁用。 2尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據，故哺乳期婦女慎用或應用本品時暫停哺乳。 3本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應，但小兒仍不宜應用。 4腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量。

　　氟康唑注射液的使用方法

　　氟康唑的每日劑量應根據真菌感染的性質和嚴重程度確定。氟康唑單劑量能有效治療大多數(shù)陰道念珠菌病患者。對那些需要多劑量治療的感染類型的患者療程應持續(xù)至臨床征象或實驗室檢查結果顯示急性感染消失，療程不足可導致急性感染的復發(fā)。艾滋病合并隱球菌腦膜炎患者或復發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療，以防止感染復發(fā)。

　　成人用藥

　　1.念珠菌血癥、播散性念珠菌病和其它侵入性念珠菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨后每天200毫克。根據臨床療效，每日劑量可增加到400毫克。療程根據臨床治療反應而確定。

　　2.隱球菌腦膜炎和其它部位隱球菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨后每日一次200至400毫克。隱球菌感染的療程應根據臨床和真菌學療效確定，但對隱球菌腦膜炎。療程一般至少為6-8周。

　　為防止艾滋病患者隱球菌腦膜炎的復發(fā)，在患者完成一全基本療程后，可無限期的給予氟康唑治療，日劑量200毫克。

　　3.口咽部念珠菌病。常用劑量為50-100毫克，每日一次，連續(xù)給藥7-14天。必要時，對免疫功能嚴重缺陷患者可延長療程。對牙托引起的口腔萎縮性念珠菌病，常用劑量為50毫克，每日一次，連續(xù)給藥14天，并同時在放置牙托的部位給予局部抗感染治療。

　　對除生殖系念珠菌病以外的其它粘膜念珠菌感染「見下文」(如食道炎、非侵入性支氣管炎、肺部感染、念珠菌菌尿癥。皮膚粘膜念珠菌病等)，常用有效劑量為每日50-100毫克，連續(xù)給藥14-30天。

　　為防止艾滋病患者口咽部念珠菌病的復發(fā)，在患者完成一個全基本療程后，可每周用藥一次150毫克。

　　4.氟康唑用于預防念珠菌病的推薦劑量范圍為50-400毫克，每日一次，所用劑量可根據患者發(fā)生真菌感染的危險程度而定，對有系統(tǒng)性感染高危因素的患者，如已有嚴重或遷延性中性粒細胞減少的患者。推薦劑量為400毫克，每日一次。氟康唑應在預計可能出現(xiàn)的中性粒細胞減少癥前數(shù)日開始服用，并持續(xù)用藥至中性粒細胞計數(shù)超過1000/mm3后7日。

　　5.地方性深部真菌病，200至400毫克，每日一次。療程可長至2年。療程應根據不同的感染而有所差異，球孢子菌病為11-24個月;類球孢子茵病2-17個月;孢子絲茵病為1-16個月;組織胞槳菌病為3-17個月。

　　腎功能受損患者用藥

　　氟康唑主要以藥物原形由尿排出。單劑量給藥治療時不需調整劑量。對接受多劑量氟康唑治療的腎功能受損患者(包括兒童)，首劑可給予飽和劑量50至400毫克。此后，應按照下表給予每日劑量(根據適應癥)：

　　肌酐清除率(ml/min) 給藥間隔時間/日常劑量

　　>50 24小時(常規(guī)劑量)

　　≤50 48小時或常規(guī)劑量的1/2

　　定期透析患者每次透析后應用100%的推薦劑量

　　給藥方法

　　氟康唑可口服給藥。也可以以不超過10毫升/分鐘的速度靜脈滴注，給藥途徑應根據患者的臨床狀態(tài)確定。從靜脈改為口服給藥時，不需要改變每日用藥劑量;反過來也是如此。氟康唑注射液由0.9%氯化鈉溶液配制而成，每200毫克(每瓶200毫克/100毫升)中分別含15毫麾爾鈉離子和氯離子。由于氟康唑注射液為鹽水稀釋液，對需要限制鈉鹽或液體攝入量的患者，應考慮液體輸注的速率。

　　配伍禁忌

　　氟康唑靜脈注射液可與下列注射用溶液配伍：

　　a.20%葡萄糖溶液

　　b.林格注射液

　　c.Hartmann氏溶液

　　d.葡萄糖氯化鉀溶液

　　e.4.2%碳酸氫鈉溶液

　　f.混合氨基酸溶液

　　g.生理鹽水

　　可通過上面所列的溶液中的任何一種通過靜脈輸液通道輸注氟康唑。雖然尚未發(fā)現(xiàn)有特殊的配伍禁忌，但不推薦在靜脈輸注氟康唑前，與其它任何藥物混合。

　　氟康唑注射液的藥代動力學

　　氟康唑靜脈注射與口服的藥代動力學特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度(和系統(tǒng)生物利用度)可達同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90%以上?？诜詹皇苓M食影響。禁食條件下，服用氟康唑后0.5-1.5小時血漿濃度達峰值，血漿消除半衰期接近30小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4-5天后，可達到其穩(wěn)態(tài)濃度的90%。

　　給予氟康唑飽和劑量(第一天)，即相當于每日常規(guī)劑量的2倍后，其血漿濃度可在第二天接近其穩(wěn)態(tài)濃度的90%。表觀分布容積接近體內水分總量。氟康唑的血漿蛋白結合率低(11-12%)。

　　研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。

　　氟康唑在皮膚角質層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度，甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質層中蓄積。氟康唑50毫克，每日一次，用藥12天后，其濃度為73微克/克，停藥7天后，其濃度仍為5.8微克/克。氟康唑150毫克，每周一次，用藥第7天，藥物在角質層中的濃度為23.4微克/克，第二次服藥7天后，藥物濃度仍達7.1微克/克。

　　氟康唑150毫克，每周一次，連用4個月后，在正常人和患者指甲中的濃度分別為4.05微克/克和1.8微克/克;并且在治療結束6個月后仍可在指甲中檢測到氟康唑。

　　氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)血循環(huán)中有氟康唑的代謝產物。

　　氟康唑的血漿消除半衰期長，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應癥。

　　一項研究比較了氟康唑兩種制劑單劑量服用100毫克后的唾液及血藥濃度，即口服膠囊及混懸液含漱并在口腔內保留2分鐘吞服。在氟康唑混懸液攝入后5分鐘可觀察到藥物在唾液中達到峰濃度，此濃度超過氟康唑膠囊口服后4小時藥物在唾液中所達到峰濃度的182倍。約4小時后，服用兩種制劑者唾液中氟康唑的濃度相近。氟康唑混懸液在唾液中的平均藥時曲線下面積(AUC0-96)明顯超過膠囊。從唾液和血漿的藥代動力學參數(shù)來看，兩種劑型的藥物消除率無明顯不同。