阿司匹林的說(shuō)明書(shū)

　　阿司匹林也叫乙酰水楊酸，是使用比較廣泛的的解熱鎮(zhèn)痛藥。不少人在發(fā)燒時(shí)服用阿司匹林，那阿司匹林的說(shuō)明書(shū)是怎么樣的呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿司匹林的說(shuō)明書(shū)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　阿司匹林的說(shuō)明書(shū)

　　【藥品名稱(chēng)】

　　阿司匹林。

　　【阿司匹林的別名】

　　乙酰水楊酸、阿司匹林緩釋膠囊、阿司匹靈。

　　【阿司匹林的藥理作用】

　　1、鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。

　　2、消炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于該品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)。

　　3、解熱作用：可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。

　　4、抗風(fēng)濕作用：該品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用。

　　5、對(duì)血小板聚集的抑制作用：是通過(guò)抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

　　阿司匹林的藥用說(shuō)明書(shū)

　　【阿司匹林的藥代動(dòng)力學(xué)】

　　1、口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。阿司匹林與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，并滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。

　　2、阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。成人的分布容積達(dá)到170ml/kg。血藥濃度高時(shí)，蛋白質(zhì)上的結(jié)合部位就會(huì)達(dá)到飽和，分布容積隨之增加。t1/2為15～20min。水楊酸鹽的t1/2長(zhǎng)短則取決于劑量的大小和尿的pH，每次服小劑量時(shí)約為3.1～3.5h;大劑量(1g)時(shí)可達(dá)9h，反復(fù)用藥時(shí)還可能更見(jiàn)延長(zhǎng)。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8～12.5h。

　　3、阿司匹林在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內(nèi)代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。

　　4、阿司匹林大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

　　5、血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶對(duì)阿司匹林的敏感性比血小板低，服藥6h后大約60%酶的活性已經(jīng)恢復(fù)。緩釋型阿司匹林可能在門(mén)靜脈系統(tǒng)作用于血小板，然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸，這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林，保證了血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對(duì)胃腸道的局部刺激較小。女性因其環(huán)氧化酶不易被乙酰化及本身環(huán)氧化酶活性較低等因素，用阿司匹林效果可能差。

　　【阿司匹林的適應(yīng)癥】

　　1、可緩解輕中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒、流行性感冒等退熱。

　　2、抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物。阿司匹林不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕癥狀控制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治療，以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。

　　3、關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，阿司匹林也用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。

　　4、抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于預(yù)防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。

　　5、兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

　　阿司匹林的研發(fā)歷史

　　早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸，(乙?；乃畻钏?但沒(méi)能引起人們的重視。1897年德國(guó)化學(xué)家費(fèi)利克斯·霍夫曼又進(jìn)行了合成，并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，療效極好。在1897年，費(fèi)利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構(gòu)成阿司匹林的主要物質(zhì)，但他是在他的上司——知名的化學(xué)家阿圖爾·艾興格林的指導(dǎo)下，并且完全采用艾興格林提出的技術(shù)路線才獲得成功的。

　　阿司匹林于1898年上市，發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進(jìn)行熔融酯化，使其高分子化，所得產(chǎn)物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長(zhǎng)效。

　　1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林(Aspirin)。根據(jù)文獻(xiàn)記載，阿司匹林的發(fā)明人是德國(guó)的費(fèi)利克斯·霍夫曼，但這項(xiàng)發(fā)明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學(xué)家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。

　　1934年，費(fèi)利克斯·霍夫曼宣稱(chēng)是他本人發(fā)明了阿司匹林。

　　當(dāng)時(shí)的德國(guó)正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時(shí)期，對(duì)猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認(rèn)阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個(gè)事實(shí)，于是便將錯(cuò)就錯(cuò)把發(fā)明家的桂冠戴到了費(fèi)利克斯·霍夫曼一個(gè)人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關(guān)進(jìn)了集中營(yíng)。

　　第二次世界大戰(zhàn)結(jié)束后，大約在1949年前后，阿圖爾·艾興格林又提出這個(gè)問(wèn)題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國(guó)醫(yī)學(xué)家、史學(xué)家瓦爾特·斯尼德幾經(jīng)周折獲得德國(guó)拜耳公司的特許，查閱了拜耳公司實(shí)驗(yàn)室的全部檔案，終于以確鑿的事實(shí)恢復(fù)了這項(xiàng)發(fā)明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發(fā)明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒(méi)。

　　到2015年為止， 阿司匹林已應(yīng)用百年，成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較和評(píng)價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應(yīng)，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關(guān)。臨床上用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作。