鹽酸厄洛替尼片說明書

鹽酸厄洛替尼片說明書

　　鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。下面是學習啦小編整理的鹽酸厄洛替尼片說明書，歡迎閱讀。

　　鹽酸厄洛替尼片商品介紹

　　通用名：鹽酸厄洛替尼片

　　生產(chǎn)廠家: Roche S.p.A.(意大利)(上海羅氏制藥有限公司分裝)

　　批準文號：國藥準字J20120060

　　藥品規(guī)格：150mg*7片

　　藥品價格：￥4580元

　　鹽酸厄洛替尼片說明書

　　【通用名稱】鹽酸厄洛替尼片

　　【商品名稱】鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

　　【英文名稱】ErlotinibHydrochlorideTablets

　　【拼音全碼】YanSuanELuoTiNiPian(TeLuoKai)

　　【主要成份】鹽酸厄洛替尼。

　　化學名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽

　　分子式：C22H23N3O4·HCl

　　分子量：429.90

　　【性狀】圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識，另一面空白。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】Tarceva用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。

　　【規(guī)格型號】150mg*7s

　　【用法用量】鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)必須在有此類藥物使用經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食后2小時服用。持續(xù)用藥直到疾病進展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無證據(jù)表明進展后繼續(xù)治療能使患者受益。

　　【不良反應(yīng)】尚不明確。

　　【禁忌】對特羅凱及成份過敏者禁用。

　　【注意事項】特羅凱必須在有此類藥物使用經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼可能存在臨床上顯著的藥物相互作用。警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它實體瘤接受厄洛替尼治療的患者偶有報道嚴重間質(zhì)性肺病樣事件，包括致命的情況。在隨機單藥治療NSCLC試驗中(參見[臨床試驗])，間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率(0.8%)在厄洛替尼組和安慰劑組一樣。在治療胰腺癌試驗中-聯(lián)合吉西他濱(參見[臨床試驗])，間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率在厄洛替尼+吉西他濱組為2.5%，在安慰劑+吉西他濱組為0.4%。所有試驗中(包括無對照組試驗和有同時化療的試驗)共4900例厄洛替尼治療患者總的發(fā)生率約為0.6%。懷疑為間質(zhì)性肺病樣事件的患者的診斷報告包括肺炎、放射性肺炎、過敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征、肺浸潤和齒槽炎。癥狀可在服用厄洛替尼后5天到9月以上(中位39天)出現(xiàn)。大多數(shù)病例合并有其它引起間質(zhì)性肺病的因素，如同時或既往的化療、既往放療、之前存在的間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)移性肺疾病或肺部感染。一旦出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性的不能解釋的肺部癥狀如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱時，在診斷評價時要暫時停止厄洛替尼治療。一旦確診是ILD(間質(zhì)性肺病)，如果必要則停止厄洛替尼治療，并給予適當?shù)闹委?參見[不良反應(yīng)]和[用法用量])。腹瀉、脫水、電解質(zhì)失衡和腎衰接受厄洛替尼治療的患者可能發(fā)生腹瀉，中度或重度腹瀉應(yīng)給予洛哌丁胺治療。部分患者可能需要減量。對嚴重或持續(xù)的脫水相關(guān)腹瀉、惡心、厭食或者嘔吐，患者需停藥并對脫水采取適當?shù)闹委煷胧?見[不良反應(yīng)])。罕有伴隨低鉀血癥和腎衰竭(包括致命)的嚴重脫水發(fā)生，主要是在接受同步化療的患者中。對發(fā)生嚴重性腹瀉或持續(xù)性腹瀉、甚至脫水的患者，特別是存在高危險因素的患者群(例如接受同步化療、有其它癥狀或疾病、或有包括年齡偏大等其它基礎(chǔ)因素的患者群)，應(yīng)中斷厄洛替尼治療，并采取適當措施對患者進行靜脈補液。補液的同時，對患者進行腎功能及血電解質(zhì)包括血鉀的監(jiān)測。心肌梗塞/心肌缺血在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%)，其中1例由于心肌梗塞死亡。腦血管意外在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生腦血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒有腦血管意外。血小板減少引起的微血管溶血性貧血在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中2例患者(發(fā)生率0.8%)發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。兩位患者均為同時使用了厄洛替尼和吉西他濱。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒有發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。肝炎、肝衰竭厄洛替尼使用期間報告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕見病例。致混淆因素包括先前存在的肝臟疾病或合用肝毒性藥物。因此，這類患者應(yīng)定期進行肝功能檢查。出現(xiàn)嚴重肝功能異常者應(yīng)停止服用厄洛替尼(見[不良反應(yīng)])。肝功能異常患者離體和在體實驗均證明厄洛替尼主要在肝臟清除。因此肝功能異常的患者厄洛替尼的暴露量增加(參見[藥代動力學]特殊人群-肝臟功能異?；颊吆蚚用法用量]劑量調(diào)整)。國際標準化比升高和出血可能臨床試驗中報告了國際標準化比(INR)升高和少見的出血事件，包括胃腸道出血和非胃腸道出血，一些和同時使用了華法令有關(guān)。服用華法令或其它雙香豆素類抗凝藥的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR(參見[不良反應(yīng)])。

　　【兒童用藥】未在兒童中進行厄洛替尼的有效性和安全性研究。

　　【老年患者用藥】參加NSCLC隨機試驗的總?cè)巳褐校?2%的患者小于65歲，而38%的患者為65以上。在兩個年齡組中都可獲得生存受益(參見[臨床試驗])。在胰腺癌試驗中，53%的患者小于65歲，而47%的患者為65歲以上。年輕或老年患者之間未見有意義的安全性和藥代動力學差異。因此推薦對老年患者不需要劑量調(diào)整。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠D類未在妊娠婦女中進行厄洛替尼的充分、對照性研究。動物研究顯示有一定的生殖毒性。對人類的潛在危險性未知。生育期婦女服用厄洛替尼期間應(yīng)避免妊娠。在治療期間和治療完成后至少2周應(yīng)充分避孕。只有認為母親的受益大于對胎兒的危害妊娠女性才能繼續(xù)治療。如果妊娠期間使用厄洛替尼，患者應(yīng)了解對胎兒的潛在危害和可能導致流產(chǎn)。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因為許多藥物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼對嬰兒的影響尚未研究，建議婦女使用厄洛替尼時避免哺乳。

　　【藥物相互作用】厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過CYP3A4，少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通過抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC])，Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此，厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時應(yīng)注意，一旦發(fā)現(xiàn)毒性作用，應(yīng)當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后利福平(600mg每天1次服用7天)通過誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經(jīng)利福平治療時單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。

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