水楊酸類藥物有哪些

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　　水楊酸類藥物有哪些

　　水楊酸類(salicylates)藥物包括乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)和水楊酸鈉(sodium salicylate)。水楊酸本身因刺激性大，僅作外用，有抗真菌及溶解角質(zhì)的作用。本類藥物中最常用的是乙酰水楊酸。

　　乙酰水楊酸

　　乙酰水楊酸又稱阿司匹林(aspirin)。

　　水楊酸類藥物的臨床應用

　　1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復方，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等;抗炎抗風濕作用也較強，可使急性風濕熱患者于24～48小時內(nèi)退熱，關節(jié)紅、腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛，消退關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，當前仍是首選藥。用于抗風濕最好用至最大耐受劑量，一般成人每日3～5g，分4次于飯后服。

　　2.影響血栓形成血栓素(TXA2)是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑，乙酰水楊酸能使PG合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心的絲氨酸乙?；Щ睿蚨鴾p少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時，乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶，減少了前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明，血小板中PG合成酶對乙酰水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高，因而建議采用小劑量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外，應用于血管形成術及旁路移植術也有效。對一過性腦缺血發(fā)作者，服用小劑量乙酰水楊酸(30～50mg)，可防止腦血栓形成。

　　水楊酸類藥物的不良反應

　　短期服用副作用少;長期大量抗風濕則有不良反應。

　　胃腸道反應

　　1.胃腸道反應最為常見?？谌】芍苯哟碳の刚衬?，引起上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應區(qū)(CTZ)，也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服(抗風濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血(無痛性出血);原有潰瘍病者，癥狀加重。飯后服藥，將藥片嚼碎，同服抗酸藥如碳酸鈣，或服用腸溶片可減輕或避免以上反應。內(nèi)源性PG對胃粘膜有保護作用，如將PGE2與乙酰水楊酸同服，可減少后者引起的胃出血，其療效與PGE2的劑量成比例，提示乙酰水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關。胃潰瘍患者禁用。

　　凝血障礙

　　2.凝血障礙一般劑量乙酰水楊酸就可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/日以上)或長期服用，還能抑制凝血酶元形成，延長凝血酶元時間，維生素K可以預防。嚴重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應避免服用乙酰水楊酸。手術前一周應停用。

　　過敏反應

　　3.過敏反應少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”，它不是以抗原-抗體反應為基礎的過敏反應，而與它們抑制PG生物合成有關。因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢，導致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙酰水楊酸。

　　水楊酸反應

　　4.水楊酸反應乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，總稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯亂。嚴重中毒者應立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，加速水楊酸鹽自尿排泄。

　　瑞夷綜合征

　　5.瑞夷(Reye)綜合征據(jù)報道患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用乙酰水楊酸后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險，表現(xiàn)為嚴重肝功能不良合并腦病，雖少見，但可致死，宜慎用。