鉑類藥物作用機理

　　癌癥是一種嚴(yán)重威脅人類身體健康的常見病和多發(fā)病，而鉑類藥物就是用來治療癌癥的，那你知道鉑類藥物作用機理是什么嗎?下面學(xué)習(xí)啦小編為大家整理了鉑類藥物作用機理的相關(guān)內(nèi)容，希望對大家有用。

　　鉑類藥物作用機理

　　(1)順式構(gòu)型的鉑配合物抗癌機理

　　順式鉑類金屬藥物是一類新型的抗癌藥，其抗癌作用機制與傳統(tǒng)的有機藥不同。我國著名的生物無機化學(xué)家曾提出金屬一細(xì)胞相互作用的多靶模型，為后來更多的實驗事實所支持。郭子建研究了代表性第三代順式鉑類抗癌藥物的結(jié)構(gòu)特征及其與DNA的特異性空間識別作用;發(fā)現(xiàn)了一系列抗癌以及對轉(zhuǎn)移性癌細(xì)胞有抑制作用的金屬配合物.并對其作用機理進行了大量的研究。

　　(2)反式構(gòu)型的鉑配合物抗癌機理

　　眾所周知，順式構(gòu)型鉑類配合物的抗癌機制一般認(rèn)為是配合物中的金屬鉑與癌細(xì)胞的DNA中含氮堿基作用，形成加合物而阻止了DNA的復(fù)制。從目前研究的結(jié)果來看，反式構(gòu)型鉑類配合物有抗癌活性的 原吲也與配合物與DNA的作用有關(guān)。但是，Beusiche 認(rèn)為反式鉑配合物的抗癌機理與順鉑是不同的，劉抗順鉑細(xì)胞胞毒性的持久度比較程序獨立分析支持這種觀點。影響胞毒性和細(xì)胞內(nèi)抗順鈉的原因包括攝取變化、內(nèi)源硫醇如谷胱苷肽和金屬硫酮的活性和DNA修復(fù)率變化。這些因素都受結(jié)構(gòu)變化的影響。

　　鉑類藥物作用原理

　　鉑類抗癌藥物的抗癌作用原理與傳統(tǒng)的抗癌藥不同，通過大量的研究和試驗，初步確定鉑類抗癌藥物的抗癌機制可分為四個步驟：跨膜轉(zhuǎn)運、水合解離、靶向遷移、作用于DNA，引起DNA復(fù)制障礙，從而抑制癌細(xì)胞的分裂。與其他抗癌藥一樣，鉑類抗癌藥影響DNA合成的作用是非特異性的。但腫瘤細(xì)胞比正常細(xì)胞增殖快，合成DNA迅速，并且DNA受損后的修復(fù)功能不完善，因此，腫瘤細(xì)胞對抗癌藥的細(xì)胞毒作用更為敏感，從而顯示出藥物的抗癌作用。

　　鉑類藥物研究展望

　　目前臨床使用的抗癌藥物為細(xì)胞毒性藥物，所以常常出現(xiàn)毒副作用。提高抗癌藥物療效，降低副作用的最有效手段是靶向給藥，該工作雖然取得一定的進展，但難度很大，單克隆抗體或多糖導(dǎo)向藥物的研究有可能為腫瘤的治療開辟新途徑。其次，研究具有口服活性的藥物也是藥物發(fā)展的一個重要方向，這種藥物能減輕患者的痛苦，方便臨床應(yīng)用，適用于門診治療。順鉑和卡鉑口服給藥均無抗癌效果，但研究表明：JM216不但具有口服抗癌活性，而且療效與順鉑相當(dāng)，與順鉑不產(chǎn)生交叉耐藥性，是一種具有開發(fā)應(yīng)用前景的第三代鉑類抗癌藥。