阿米替林說明書
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阿米替林化學名稱
N,N-二甲基-3-〔1o，11-二氫-5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯- 5 - 亞基〕-1-丙胺
阿米替林分子式
C20H23N
阿米替林分子量
277
阿米替林理化性質(zhì)
常用其鹽酸鹽，為無色結(jié)晶或白色、類白色粉末;無臭或幾乎無臭、味苦，有燒灼感，隨后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點195～199℃。
阿米替林藥理學
本品為臨床常用的TCA,其抗抑郁作用與丙米嗪極為相似，與后者相比，本品對5-HT再攝取的抑制作用強于對NA再攝取的抑制;其鎮(zhèn)靜作用與抗膽堿作用也較明顯。可使抑郁癥患者情緒提高，對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等癥狀能有所改善。本品還可以通過作用于中樞阿片類受體，緩解慢性疼痛。一般用藥后7～10日可產(chǎn)生明顯療效。 口服吸收完全，8〜12小肘達血藥高峰濃度，血漿半衰 期為32～40小時，蛋白結(jié)合率82%〜96%。經(jīng)肝臟代謝CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代謝產(chǎn)物為去甲替林，仍有活性。本品與代謝產(chǎn)物分布于全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄，最終代謝產(chǎn)物自腎臟排出體外。排泄較慢，停藥3周仍可在尿中檢出。
阿米替林適應癥
①用于治療各型抑郁癥或抑郁狀態(tài)。對內(nèi)因性抑郁癥和更年期抑郁癥療效較好，對反應性抑郁癥及神經(jīng)官能癥的抑郁狀態(tài)亦有效。對兼有焦慮和抑郁癥狀的患者，療效優(yōu)于丙米嗉。與電休克聯(lián)合使用于重癥抑郁癥,可減少電休克次數(shù)。 ②用于緩解慢性疼痛。③亦用于治療小兒遺尿癥、兒童多動癥。
阿米替林用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
阿米替林不良反應
比丙米嗪少且輕。常見有口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸。偶見心律失常、眩暈、運動失調(diào)、癲癇樣發(fā)作、體位性低血壓、肝損傷及遲發(fā)性運動障礙。有報道偶有加重糖尿病癥狀。
阿米替林禁忌癥
嚴重心臟病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困難、麻痹性腸梗阻、重癥肌無力、甲狀腺功能亢進、有癲癇病史者、使用MA0Is者禁用。
阿米替林注意事項
阿米替林藥物相互作用
①與MA0Is合用，增強本品的不良反應。②與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，合用藥的作用被增強。③與腎上腺素受體激動藥合用，可引起嚴重高血壓與高熱。④與胍乙啶合用，拮抗胍乙啶的降壓作用。⑤與甲狀腺素、吩噻嗪類合用,本品的作用被增強。⑥氯氮䓬、奧芬那君可增強本品的抗膽堿作用。
阿米替林制劑
片劑：25mg
阿米替林藥典介紹
【鑒別】(1)取本品約5mg，加硫酸2ml使溶解，溶液顯紅色。 (2) 取本品，加鹽酸溶液(9→1000) 溶解并稀釋制成每lml中含的溶液，照紫外-可見分光光度法(附錄 V A ) 測定，在239nm的波長處有最大吸收，吸光度為0.51-0.56。 (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集360圖)一致。 (4) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(附錄Ⅲ)。 【檢查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法測定(附錄VI H )，pH值應為4 .5～6.0。 溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g ，加水10ml溶解后，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色2號或橙黃色2 號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較，不得更深。 有關(guān)物質(zhì) 取本品，加流動相溶解并稀釋制成每lml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液;精密量取適量，用流動相定量稀釋制成每lml中含2µg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水-三乙胺(60：40：0.3 ) (用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.1)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數(shù)按鹽酸阿米替林峰計算不低于3000。取對照溶液10µl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5 % )，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0 % ) 。 殘留溶劑 甲苯、四氫呋喃與異丙醇 取本品適量，精密稱定，加二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每lml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液;另取甲苯、四氫呋喃與異丙醇，精密稱定，用二甲基甲酰胺稀釋制成每lml中約含甲苯17.8µg;四氫呋喃14.4µg、異丙醇100µg的混合溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(附錄Ⅷ P第三法)試驗，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液，起始柱溫為80℃，維持10分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至200℃，維持5分鐘; 進樣口溫度為250℃;檢測器溫度為2 50℃。取對照品溶液1µ1注入氣相色譜儀，各成分峰之間的分離度均應符合要求;再精密量取供試品溶液與對照品溶液各1µ1，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應符合規(guī)定。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L ) 。 熾灼殘渣 取本品l.0g ，依法檢查(附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄1 H第二法)，含重金屬不得過百萬分之十五。 【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml與醋酐20ml使溶解，照電位滴定法(附錄Ⅷ A )，用高氯酸滴定液(0.lmol/L) 滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相當于31.39mg的C20H23N‧HCl。 【類別】抗抑郁藥。 【貯藏】遮光，密封保存。
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