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口服地塞米松的副作用

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  口服地塞米松的副作用

  地塞米松副作用1.醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)【即向心性肥胖(滿月臉、水牛背)】、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。

  地塞米松副作用2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。

  地塞米松副作用3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。

  地塞米松副作用4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。

  糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”,屬化妝品嚴(yán)禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得皮膚明顯變好,但長期使用不僅會造成依賴,而且可導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病。

  地塞米松的制備方法

  一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法,以中間體21-醋酸酯為底物,以含0~10%氯仿的適量甲醇作為溶劑對底物進(jìn)行半溶,用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應(yīng),反應(yīng)完全后用醋酸中和,將反應(yīng)液減壓濃縮至適量體積,降溫,過濾,用水沖洗濾餅,干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期,提高21-羥基物的質(zhì)量和收率,減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量[2] 。

  1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產(chǎn)地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達(dá)12種以上。

  地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子,D環(huán)16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質(zhì)激素。

  地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣,具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用,故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今中國已成為世界上最大的地塞米松市場。

  地塞米松的測定方法

  方法名稱:地塞米松原料藥-地塞米松-高效液相色譜法

  應(yīng)用范圍:該方法采用高效液相色譜法測定地塞米松原料藥中地塞米松的含量。

  該方法適用于地塞米松原料藥。

  方法原理:供試品加甲醇溶解后用流動相稀釋,進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長240nm處檢測地塞米松的峰面積,計算出其含量。

  試劑:1. 乙腈

  2. 甲醇

  儀器設(shè)備:1.儀器

  1.1 高效液相色譜儀

  1.2 色譜柱

  十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數(shù)按地塞米松峰計算應(yīng)不低于3000。

  1.3 紫外吸收檢測器

  2.色譜條件

  2.1 流動相:乙腈水=4 6

  2.2 檢測波長:240nm

  2.3 柱溫:室溫

  試樣制備:

  1.對照品溶液的制備

  精密稱取地塞米松對照品約15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。

  2.供試品溶液的制備

  精密稱取供試品約15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。

  注:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。

  操作步驟:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長240nm處測定地塞米松(C22H29FO5)的峰面積,計算出其含量。


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