喹硫平的副作用

時間：2017-06-19 16:38:42 崇基15由分享

　　喹硫平用于各型精神分裂癥，不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果，那么喹硫平的副作用你想知道嗎?下面是學習啦小編為你整理的喹硫平的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　喹硫平的副作用

　　(1)遺傳毒性：在Ames試驗中，發(fā)現(xiàn)喹硫平使一個鼠傷寒沙門氏試驗菌株突變率增加，而人淋巴細胞體外染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

　　(2)生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予喹硫平50、150mg/kg(按mg/m2 計算，分別相當于最大人用劑量的0.6和1.8倍)，可使大鼠交配能力和生育力降低(交配間隔延長，交配次數(shù)減少)。高劑量組停藥后2周仍然可觀察到上述影響。雄鼠未見影響劑量為25mg/kg; 雌鼠在劑量為10和50mg/kg時出現(xiàn)動情周期紊亂，其未見影響劑量為1mg/kg。致畸敏感期毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予喹硫平 25～200mg/kg和25～100mg/kg(按mg/m2計算，分別相當于最大人用劑量的0.3～2.4倍和0.6～2.4倍)，出現(xiàn)了胎仔骨化延遲 (大鼠和家兔劑量分別為50～200mg/kg和50～100mg/kg)，胎仔體重減輕(大鼠和家兔劑量分為200mg/kg和100mg/kg)，軟組織異常發(fā)生率增加(家兔劑量為100mg/kg);高劑量組大鼠和所有劑量組家兔出現(xiàn)母體毒性(如體重降低或死亡)，但未見致畸作用。圍生期毒性：大鼠經(jīng)口給予喹硫平1、10、20mg/kg，未見藥物相關(guān)的影響。但在圍生期毒性預(yù)試驗中，在劑量為150mg/kg時，胎仔和幼鼠死亡率增加，幼鼠平均體重降低。

　　喹硫平的注意事項

　　1.慎用于有心血管疾病、腦血管疾病或其他有低血壓傾向的患者，有抽搐病史的患者。2.與其他抗精神病藥一樣，用于老年人也應(yīng)慎重，尤其在開始用藥時，老年人的起始劑量應(yīng)為25mg，一日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。有效劑量可能較一般人低。兒童和青少年：尚未進行評價。動物實驗表明對胎兒有影響，孕婦應(yīng)慎用。本藥是否會經(jīng)乳汁排出尚不清楚，服用本藥的婦女不應(yīng)哺乳。3.藥物過量所致癥狀及處理：在臨床實驗中，對于此藥過量的經(jīng)驗不多，有人曾服用超過10g的量，未致死，而且患者完全恢復(fù)，無后遺癥。一般情況下，所報道的癥狀和體征是該藥已知藥理作用的增強，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓?？蚱綗o特異的解毒劑，遇到嚴重中毒的患者，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護措施，包括開辟良好的氣道，保證適當?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸，并且監(jiān)測和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)護和監(jiān)測，直到患者恢復(fù)。4.肝、腎功能不全時是否需調(diào)整劑量：口服奎硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的患者中下降約25%，奎硫平在肝腎中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者，有腎臟或肝臟損害的患者，開始劑量每天應(yīng)為25mg，隨后一日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。不良反應(yīng)

　　喹硫平的常見不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服藥早期有體位性低血壓，與劑量無關(guān)，該不良反應(yīng)有自限性，服藥2周內(nèi)可消失，老年或體弱患者在這段時間需要監(jiān)護。劑量依賴性的不良反應(yīng)為消化不良、腹痛及體重增加。臨床試驗中還觀察到構(gòu)詞障礙、厭食、心悸、周圍性水腫、多汗等。少數(shù)患者可能發(fā)生肌緊張、震顫和靜坐不能等 EPS癥狀。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，ALT增高及血清總膽固醇和三酰甘油增高。

　　喹硫平的用法用量

　　口服。(1)成人：治療第一周為劑量遞增期，第1、2天，每日三次，每次25mg;第3、4天，每日三次，每次50mg;第5、6天，每日三次，每次75mg;第7天，每日三次，每次100mg。治療第二周為計量調(diào)整期，根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性調(diào)整劑量，劑量調(diào)整的范圍在每日150～750mg。

　　(2)老年人：與其他抗精神病藥物一樣，喹硫平用于老年人也應(yīng)慎重。尤其在開始用藥時老年人的起始劑量應(yīng)為25mg/d。每日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。老年人的有效劑量可能較一般年輕病人低。

　　(3)腎臟和肝臟損害：口服富馬酸喹硫平后的清除率在腎臟和肝脾損傷的病人中下降25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的患者，富馬酸喹硫平的開始劑量應(yīng)為25mg/d。隨后每日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。喹硫平藥物過量

　　在臨床試驗中，對于本品過量的經(jīng)驗不多，有人曾服用超過 10g喹硫平，未致死，而且病人完全恢復(fù)，無后遺癥。

　　藥物過量后出現(xiàn)的癥狀和體征是該藥已知藥理學作用的增強，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓。

　　喹硫平無特異性解毒劑，遇到嚴重中毒的病人，應(yīng)考慮是由于多種藥物作用的可能，應(yīng)按照藥物過量處理的一般原則進行治療，并采用積極的監(jiān)護措施，包括開放氣道、保證適當?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸通暢、監(jiān)測和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采用嚴密的醫(yī)療監(jiān)護和監(jiān)測，直到病人恢復(fù)。

　　喹硫平的藥物相互作用

　　由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，在與其他作用于中樞的藥物或酒精合用時應(yīng)當謹慎。與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學。喹硫平不會誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)，和苯妥英(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英或其他肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加喹硫平的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)，則喹硫平的劑量需要減少。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的 CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。