奧氮平副作用都有哪些

時(shí)間：2017-06-03 11:34:32 崇基15由分享

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　　奧氮平副作用都有哪些

　　常見不良反應(yīng)(>10%)：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)(BMI)較低和起始劑量較高(≥15毫克)有關(guān)。

　　少見不良反應(yīng)(1-10%)：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過(guò)性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無(wú)癥狀的一過(guò)性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過(guò)性輕度升高，但與安慰劑無(wú)差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數(shù)病人無(wú)需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時(shí)，偶見無(wú)癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)缡燃?xì)胞增我。

　　罕見不良反應(yīng)(<1%)：光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。

　　奧氮平的臨床研究

　　藥物相互作用

　　P450細(xì)胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒(méi)有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對(duì)奧氮平的生物利用度沒(méi)有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。

　　不良反應(yīng)

　　對(duì)2500名患者服用奧氮平的原始數(shù)據(jù)庫(kù)，治療條件和療程差異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長(zhǎng)期用藥。臨床研究中與奧氮平使用有關(guān)的唯一不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過(guò)性的輕度升高(末點(diǎn)數(shù)不超過(guò)正常值上限，與安慰劑無(wú)統(tǒng)計(jì)差異)。相關(guān)臨床表現(xiàn)(例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大)罕見，絕大多數(shù)患者的激素水平無(wú)需停藥即可回復(fù)至正常范圍。臨床實(shí)驗(yàn)中偶見不良反映(1~10%)，包括頭暈、靜坐不能、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT/SGPT和AST/SGOT無(wú)癥狀的一過(guò)性升高。全身：體重增加;神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、頭暈、靜坐不能;消化系統(tǒng)：便秘、口干、食欲增強(qiáng);臨床化驗(yàn)：ALT/SGPT升高、AST/SGOT升高、催乳素升高;血液學(xué)：嗜酸性細(xì)胞增多;心血管系統(tǒng)：直立性低血壓;代謝系統(tǒng)：外周水腫。

　　奧氮平的藥理學(xué)

　　奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì) 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體(A9)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。