奧拉西坦的副作用

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　　奧拉西坦的副作用

　　據(jù)國外文獻報道，奧拉西坦的副作用少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。健朗星在327例Ⅱ期臨床研究中，僅個別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。

　　奧拉西坦的藥理作用

　　奧拉西坦為環(huán)GABOB衍生物。動物實驗證實奧拉西坦對化學(xué)物質(zhì)所致學(xué)習(xí)記憶障礙有顯著改善作用和促進學(xué)習(xí)記憶作用。奧拉西坦毒性極低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡，也未見毒性反應(yīng)，文獻報道，大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周，也未見毒性反應(yīng)。無致突變和致癌作用以及生殖毒性。

　　奧拉西坦的藥代動力學(xué)

　　奧拉西坦口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身體液。達峰時間(Tp)為1h左右，峰濃度為(48.34±18.35)～(54.96±34.73)μg/ml，表觀分布容積V/F(c)為(27.45±21.16)～(36.18±28.73)L。消除半衰期tl/2為(3.34±1.59)～(4.74±1.41)h，總清除率Cl(8)為(6.78±5.50)～(11.65±5.40)L/h，藥物消除較迅速。服藥后48h內(nèi)約40%的原型藥經(jīng)尿中排出。老年組和青年組排泄率常數(shù)分別為0.1098±0.0306和O.1295±0.0390h;消除半衰期(1/2)分別為6.67±1.98和5.88±1.99h，奧拉西坦在不同年齡的正常人體內(nèi)的消除規(guī)律基本一致。

　　奧拉西坦的檢查

　　釋放度取本品，照釋放度測定法(中國藥典1995年版二部附錄(ⅩD第一法)，采用溶出度測定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅩC)第一法的裝置，以磷酸鹽緩沖液(PH6.8)900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，但在2、6與12小時分別取溶液10ml，濾過，并即時在操作容器中補充上述溶劑10ml;分別精密量取濾液5ml，置25ml量瓶中，各加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻;照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)，在276nm的波長處分別測定吸收度;另精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的雙氟芬酸鈉對照品適量加上述溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20ug的溶液，同法測定吸收度，分別計算出每片在不同時間的釋放量。

　　本品每片在2、6和12小時的釋放量應(yīng)分別為標示量的20～40%、40～60%和55%以上。均應(yīng)符合規(guī)定。如6片中僅有1～2片超出上述規(guī)定限度，且其平均擇藥量均符合規(guī)定時，應(yīng)另取6片復(fù)試;初復(fù)試的12片中僅有1～2片超出規(guī)定限度，且其平均釋藥量均符合規(guī)定時，亦可判為符合規(guī)定。

　　其他 應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定(中國藥典1995年版二部附錄ⅠA)。

　　奧拉西坦的含量測定

　　取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當(dāng)于雙氯芬酸鈉50mg)，置100ml量瓶中，加0.002mol/L氫氧化鈉溶液適量，振搖使雙氯芬酸鈉溶解，并稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液2ml，置100ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)，在276nm的波長處測定吸收度;另取經(jīng)105℃干燥至恒重的雙氯芬酸鈉對照品適量，加上述溶劑，溶解并稀釋成每1ml中約含10ug的溶液，同法測定吸收度，計算，即得。