注射用唑來膦酸說明書

　　注射用唑來膦酸治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用唑來膦酸說明書，歡迎閱讀。

　　注射用唑來膦酸商品介紹

　　通用名：注射用唑來膦酸

　　生產(chǎn)廠家: 瑞士諾華制藥

　　批準(zhǔn)文號：注冊證號H20090259

　　藥品規(guī)格：4mg

　　藥品價格：￥2481元

　　注射用唑來膦酸說明書

　　【藥品名稱】

　　【商品名】擇泰

　　【通用名】注射用唑來膦酸

　　【英文名】Zoledronic Acid for Injection

　　【漢語拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan

　　【主要成份】唑來膦酸。

　　【性狀】擇泰為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

　　【適應(yīng)癥】惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

　　【用法用量】

　　靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

　　【不良反應(yīng)】

　　擇泰常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：

　　全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎;

　　消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;

　　心血管系統(tǒng)：低血壓;

　　血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少;

　　肌肉與骨骼：骨痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛;腎臟：血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關(guān));

　　神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;

　　呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;

　　感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;

　　代謝系統(tǒng)：厭食、體重下降、脫水;

　　其它：流感樣癥狀、注射部位出現(xiàn)紅腫、皮疹、搔癢等。

　　唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24-48小時內(nèi)自動消退。

　　【注意事項】

　　1、首次使用擇泰時應(yīng)密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療;

　　2、伴有惡性高鈣血癥患者給予擇泰前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與擇泰合用時只能在充分補(bǔ)水后使用，擇泰與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重;

　　3、接受擇泰治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平;

　　4、對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用擇泰。

　　【禁忌】

　　對擇泰及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用。嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用。 孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　妊娠 ：

　　在動物生殖研究的大鼠中,觀察到致畸作用。兔子實驗中沒有致畸毒性或胚胎毒 性,但觀察到母體毒性。

　　由于沒有對人類懷孕和哺乳期應(yīng)用擇泰的經(jīng)驗,所以,懷孕期不應(yīng)使用擇泰。

　　哺乳 ：

　　雙膦酸鹽類化合物不僅很難從消化道中吸收,而且它在牛奶中以雙膦酸鹽-鈣復(fù)合 物的形式存在,幾乎不被人體吸收。由于沒有相關(guān)經(jīng)驗,哺乳期婦女不應(yīng)使用擇泰。

　　【兒童用藥】

　　對擇泰在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。

　　【藥物相互作用】

　　臨床研究表明,擇泰與常用的抑制細(xì)胞生長藥物(如抗癌藥、利尿藥、抗生素和止痛藥等)同時用藥時未發(fā)現(xiàn)明顯的相互作用。

　　沒有進(jìn)行過正式的臨床相互作用的研究。由于雙膦酸鹽類藥物與氨基苷同時使用 能夠產(chǎn)生降低血鈣的疊加作用,從而導(dǎo)致長期低血鈣。因而建議使用時需格外小心。

　　當(dāng)擇泰與其它可能對腎臟有害的藥物一起使用時,應(yīng)小心謹(jǐn)慎使用。

　　在治療過程中也應(yīng)注意低血鎂的發(fā)生。

　　當(dāng)靜脈給予的雙膦酸鹽類藥物與反應(yīng)停(沙利度胺)何用時，可能增加多發(fā)性骨髓瘤患者發(fā)生腎功能不全的危險。

　　擇泰不得與含鈣或者其它二價陽離子的輸注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,應(yīng)使用與其它藥品分開的輸液管進(jìn)行單次靜脈輸注。

　　【藥物過量】

　　應(yīng)用擇泰時沒有發(fā)生過急性中毒事件。當(dāng)劑量高于推薦劑量時，應(yīng)對患者仔細(xì)監(jiān)測。如臨床上出現(xiàn)嚴(yán)重的低血鈣癥狀輸注葡萄糖酸鈣可逆轉(zhuǎn)。

　　【藥理作用】

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的雙膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收，雙膦酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。

　　作用的分子機(jī)理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成骨的礦化及機(jī)械性能沒有不良影響

　　唑來膦酸除了具有很強(qiáng)的抑制骨重吸收作用以外，還有多種抗腫瘤的作用，從而在骨轉(zhuǎn)移病人治療中達(dá)到了整體的療效。唑來膦酸以下的特性已經(jīng)在臨床前試驗中得到了證實。

　　體內(nèi)實驗抑制破骨重吸收的作用(通過改變骨髓中的微環(huán)境，從而抑制了腫瘤細(xì)胞的生長)、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。

　　體外實驗：抑制成骨細(xì)胞增生的作用、對腫瘤細(xì)胞具有直接抑制細(xì)胞生長和細(xì)胞凋亡前的作用，對于其他抗具有協(xié)同的抑制細(xì)胞效應(yīng)、抗附著/侵入的作用。

　　【毒理研究】

　　在皮下給藥劑量達(dá)≥0.2mg/kg時，顯示唑來膦酸對大鼠具有致畸作用。雖然在家兔中沒有觀察到致畸和胎兒毒性作用，但是卻發(fā)現(xiàn)了唑來膦酸具有對母體的毒性致突變性和致癌性

　　在已進(jìn)行的致突變實驗中，結(jié)果顯示唑來膦酸不具有致突變作用。致癌實驗也沒有提供唑來膦酸具有任何潛在致癌作用的證據(jù)。

　　【藥代動力學(xué)】

　　吸收：

　　開始輸注后，活性成份的血漿濃度快速升高，輸注結(jié)束時達(dá)血漿峰值，隨后快速下降，4小時后小時峰值的10% 24小時后小于峰值的1%。此后在第28天的再次輸注前，維持很低濃度，不超過峰值的0.1%。

　　分布：

　　在初24小時內(nèi)，給藥量的39±16%經(jīng)尿排出，其余的注要與骨組織結(jié)合。

　　唑來膦酸與血細(xì)胞沒有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合率約為56%，且不依賴于唑來膦酸的濃度。

　　將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時， 唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。

　　與其它雙膦酸鹽化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學(xué)參數(shù)個體差異較大。

　　代謝：

　　唑來膦酸在體外不抑制人p450酶，且不被代謝。通過腎臟以原形排泄。緩慢地從骨組織中釋放進(jìn)入全身循環(huán)，通過腎清除 半衰期( t1/2γ)至少為146小時。全身的清除率是5.04±2.5升/小時，不依依賴劑量，不受性別年齡、人種和體重的影響。

　　消除：

　　靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除以0.24小時(t1/2α)的半衰期從全身循環(huán)中快速二相消除，1.8小時(t1/2β)然后是一個長期消除階段，重復(fù)給藥后血漿中沒有活性物質(zhì)積累(每隔28天)。

　　在動物試驗中，顯示只有<3%用藥劑量的藥物會從糞便中排出體外。

　　【規(guī)格】4mg/瓶

　　【貯藏】30°C以下保存。

　　【有效期】36 個月。

　　【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn): JX20020059

　　【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20090259

　　【生產(chǎn)單位】瑞士諾華制藥

　　擇泰的功效與作用擇泰治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

　　注射用唑來膦酸使用常見問題

　　注射用唑來膦酸是抗腫瘤的輔助用藥，已投入臨床上使用多時，不僅治療效果顯著，且對人體的副作用少。即便如此，在使用注射用唑來膦酸過程中，還是有許多要注意的。那么，注射用唑來膦酸使用期間要注意什么?

　　注射用唑來膦酸使用期間要注意，用注射用唑來膦酸治療初期，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。甲狀腺術(shù)后患者由于甲狀腺機(jī)能減退特別容易產(chǎn)生低血鈣。二磷酸鹽類藥物與腎功能紊亂相關(guān)。由于血清肌酐水平能夠上升，同時缺少嚴(yán)重腎損傷的資料(血清肌酐 400 umol/L或4.5 mg/dl)，建議此類患者不使用注射用唑來膦酸，除非利大于弊。

　　需要再次使用注射用唑來膦酸的患者，治療前應(yīng)檢查血清肌酐水平。應(yīng)對腎功能明顯惡化的患者進(jìn)行正確的評估，判斷一下益處是否大于風(fēng)險。由于嚴(yán)重肝功能不全的患者的臨床數(shù)據(jù)有限，因此，沒有對此類患者有特別的建議。對于同時使用二磷酸鹽和氨基苷藥物的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視血鈣濃度，因為這兩類藥物對血鈣的降低將產(chǎn)生疊加作用，可導(dǎo)致長期低血鈣。

　　注射用唑來膦酸在臨床上適用于與標(biāo)準(zhǔn)抗腫瘤藥物治療合用，用于治療實體腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者和多發(fā)性骨髓瘤患者的骨骼損害。注射用唑來膦酸用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥。注射用唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的雙膦酸化合物，注射用唑來膦酸能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。雙膦酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。

　　以上就是注射用唑來膦酸使用期間要注意的，希望對患者有所幫助。注射用唑來膦酸在臨床上的應(yīng)用廣泛，有顯著的治療效果，且對人體的副作用少，值得患者信賴。

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