舒降之有什么副作用舒降之說(shuō)明書(shū)

時(shí)間：2017-02-10 16:31:58 小蘭676由分享

　　舒降之®(通用名稱：辛伐他汀片)，處方藥，由默沙東公司(在美國(guó)和加拿大被稱為默克)研發(fā)、生產(chǎn)。以下是學(xué)習(xí)啦小編分享給大家的關(guān)于舒降之有什么副作用以及舒降之說(shuō)明書(shū)，一起來(lái)看看吧!

　　舒降之副作用

　　舒降之的副作用是胃腸道癥狀，包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。舒降之引起肝臟受損并不常見(jiàn)，主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長(zhǎng)期接受舒降之治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高。

　　因此，舒降之服用時(shí)要注意，接受辛伐他汀片治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。辛伐他汀片應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。對(duì)酒精飲用量過(guò)大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用辛伐他汀片。

　　辛伐他汀片通過(guò)降低VLDL-膽固醇的濃度，誘導(dǎo) LDL受體，導(dǎo)致 LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝等途徑降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。此外，辛伐他汀片能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導(dǎo)致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

　　由此可見(jiàn)，舒降之的副作用是較少的。舒降之不僅治療效果顯著，且對(duì)人體的副作用少，值得患者信賴。若患者服用舒降之期間出現(xiàn)不適，應(yīng)及時(shí)就診。

　　舒降之說(shuō)明書(shū)

　　通用名稱：辛伐他汀片

　　功能主治：本品適用于：

　　1. 高脂血癥

　　對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其它非藥物治療不理想時(shí)，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。

　　對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結(jié)合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。

　　2. 冠心病

　　對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：

　　降低死亡的危險(xiǎn)性。

　　降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性。

　　降低中風(fēng)和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。

　　降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。

　　延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程包括減少新病灶及全堵塞的形成。

　　3. 患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者

　　對(duì)于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。

　　用法用量：

　　患者接受本品治療以前，應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)維持。

　　推薦的起始劑量為每天20mg，晚間一次服用。對(duì)于因存在冠心病、糖尿病、周?chē)?a href='http://www.regraff.com/yangsheng/jibingdaquan/' target='_blank'>疾病、中風(fēng)或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為20-40mg/天。對(duì)于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。對(duì)于同時(shí)服用環(huán)孢菌素、達(dá)那唑、貝特類(lèi)(非諾貝特除外)或煙酸類(lèi)藥物，胺碘酮，維拉帕米以及嚴(yán)重腎功能不全的病人，其推薦劑量如下。

　　推薦劑量范圍為每天5-80mg，晚間一次服用，所用劑量應(yīng)根據(jù)基礎(chǔ)低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標(biāo)和患者反應(yīng)進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周或以上。

　　應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或血漿總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo /L)以下時(shí)，應(yīng)考慮減少本品的服用劑量。

　　純合子家族性高膽固醇血癥。

　　根據(jù)一項(xiàng)對(duì)照臨床研究的結(jié)果，對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量為每天40mg，晚間一次服用;或每天80mg，分20mg、20mg和晚間40mg三次服用。本品可與其它降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無(wú)法使用這些方法時(shí)，也可單獨(dú)使用本品。

　　服用環(huán)孢菌素。

　　本品與環(huán)孢菌素同時(shí)服用時(shí)(見(jiàn)注意事項(xiàng)中的肌肉作用和藥物相互作用)，治療的起始劑量為5mg/天，不應(yīng)超過(guò)10mg/天。

　　協(xié)同治療。

　　本品單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。

　　若病人在服用本品時(shí)，同時(shí)應(yīng)用環(huán)孢菌素、達(dá)那唑、吉非貝齊、其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外)或降脂劑量的煙酸(≥1克/天)，本品的劑量不應(yīng)超過(guò)每天10mg。若病人與本品一起同時(shí)服用胺碘酮或維拉帕米，本品的劑量不應(yīng)超過(guò)每天20mg。(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解和藥物相互作用)。

　　腎功能不全的患者。

　　由于本品經(jīng)腎臟排泄不明顯，故輕、中度腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。然而，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)應(yīng)慎用本品，此類(lèi)患者的起始劑量應(yīng)為每天5mg，并密切監(jiān)測(cè)。

　　雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者(10-17歲)。

　　對(duì)于雜合子家族性高膽固醇血癥10-17歲的兒童患者，本品推薦起始劑量為每天10mg，晚間服用。推薦的劑量為每天10-40mg，推薦的最大劑量為每天40mg。所用劑量應(yīng)根據(jù)推薦的治療目標(biāo)進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整(見(jiàn)藥理毒理-臨床研究)。

　　劑型：片劑

　　不良反應(yīng)：

　　本品一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在對(duì)照臨床研究中不足2%的病人因本品的不良反應(yīng)而中途停藥。

　　在上市前的對(duì)照臨床研究中，研究者認(rèn)為與藥物有關(guān)(分為可能、很可能或肯定)且發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有腹痛、便秘和胃腸脹氣;發(fā)生率為0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無(wú)力和頭痛。

　　肌病的報(bào)道很罕見(jiàn)。

　　在HPS研究中(見(jiàn)藥理毒理)，共有20536名患者每日服用本品40mg(n=10269)或安慰劑(n=10267)，平均觀察時(shí)間為5年，兩組間的安全性相似。這項(xiàng)大型試驗(yàn)只記錄了嚴(yán)重不良反應(yīng)和因不良反應(yīng)而退出研究的人數(shù)。兩組間因不良反應(yīng)退出的比例是相似的(辛伐他汀組4.8%，安慰劑5 1%)。辛伐他汀組中的肌病發(fā)生率小于0.1%。辛伐他汀組和安慰劑組的轉(zhuǎn)氨酶升高(重復(fù)檢查中，超過(guò)正常值上限3倍或以上)的比例分別為0.21%(n=21)和0.09%(n=9)。

　　在北歐辛伐他汀生存研究(4S)中，4444名患者每天服用本品20-40mg(n=2221)或安慰劑(n=2223)，隨訪時(shí)間的中位數(shù)為5.4年，兩組間的安全性及耐受性相似。

　　在無(wú)對(duì)照臨床研究或上市后的應(yīng)用中報(bào)道過(guò)下列不良反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血。極少發(fā)生橫紋肌溶解和肝炎/黃疸，極罕見(jiàn)的肝衰竭的發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)癥狀的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、皮膚肌炎、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性細(xì)胞增多、ESR升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、潮紅、呼吸困難以及不適。

　　實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)。

　　血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)道。曾報(bào)道過(guò)堿性磷酸酶和γ-谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常為輕微和一過(guò)性的。來(lái)源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報(bào)道(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

　　兒童患者(年齡10-17歲)。

　　在一項(xiàng)包括年齡10-17歲兒童雜合子家族性高膽固醇血癥患者的研究中(n=175)，ZOCOR治療組的安全性和耐受性總體與安慰劑治療組類(lèi)似。(見(jiàn)注意事項(xiàng);兒童用藥;臨床試驗(yàn))。

　　禁忌：對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。

　　活動(dòng)性肝臟疾病或無(wú)法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者。

　　懷孕和哺乳期婦女(見(jiàn)注意事項(xiàng)、懷孕和哺乳期婦女用藥)。

　　注意事項(xiàng)：

　　肌病/橫紋肌溶解

　　與其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，辛伐他汀偶爾能引起肌病，表現(xiàn)為肌肉痛、觸痛或乏力，并伴隨肌酸激酶(CK)升高，超過(guò)正常上限的10倍。肌病有時(shí)形成橫紋肌溶解，伴或不伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎衰，由此發(fā)生的致命性事件極少。血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑水平很高時(shí)肌病的危險(xiǎn)增加。

　　辛伐他汀與下列藥物同時(shí)應(yīng)用可增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)：

　　CYP3A4抑制劑：環(huán)孢菌素、伊曲康唑，酮康唑、紅霉素、克拉霉素、Telithromycin(泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制劑，或奈法唑酮，尤其在與高劑量的辛伐他汀合用時(shí)危險(xiǎn)性增加(見(jiàn)藥物相互作用，CYP3A4相互作用)。

　　其它藥物：

　　吉非貝齊和其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外)，或降脂劑量的煙酸(≥1克/天)，尤其與高劑量的辛伐他汀同合用時(shí)危險(xiǎn)增加(見(jiàn)藥物相互作用中的與單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病的降脂藥物的相互作用)。當(dāng)非諾貝特與辛伐他汀同用時(shí)，沒(méi)有證據(jù)顯示肌病的危險(xiǎn)超過(guò)他們單獨(dú)使用時(shí)發(fā)生的危險(xiǎn)總和。

　　環(huán)抱菌素或達(dá)那唑，尤其是與高劑量的辛伐他汀合用時(shí)(見(jiàn)藥物相互作用，其它藥物相互作用)。

　　胺碘酮或維拉帕米，與高劑量的辛伐他汀同用時(shí)危險(xiǎn)增加(見(jiàn)藥物相互作用，其它藥物相互作用)。在一項(xiàng)正在進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，同時(shí)服用辛伐他汀80mg和胺碘酮的病人發(fā)生肌病的報(bào)道為6%。

　　地爾硫卓：同時(shí)服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg會(huì)導(dǎo)致肌病的發(fā)生輕微增加。這種病人肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性約為1%。在臨床試驗(yàn)中，服用辛伐他汀40mg的同時(shí)無(wú)論是否合用地爾硫卓，病人發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性相似。(見(jiàn)藥物相互作用，其他藥物相互作用)。

　　夫西地酸：同時(shí)服用夫西地酸和辛伐他汀會(huì)導(dǎo)致肌病的發(fā)生增加。(見(jiàn)藥物相互作用，其他藥物相互作用;藥代動(dòng)力學(xué))。

　　與其他HMG-COA還原酶抑制劑相似，肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)是與劑量相關(guān)的。有41050名服用本品的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)庫(kù)中共有24747名患者(約60%)服用本品至少4年，病人在被仔細(xì)監(jiān)測(cè)和排除一些相互作用的藥物應(yīng)用外，20mg的辛伐他汀肌病的發(fā)生率大約為0.02%，40mg為0.08%，80mg為0.53%。

　　因此：

　　1. 使用辛伐他汀時(shí)，要避免同時(shí)應(yīng)用CYP3A4抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、Telithromycin(泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制劑或奈法唑酮)。如果不可避免的與伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素或Telithromycin(泰利霉素)同用，在這些藥物治療期間要暫停辛伐他汀的應(yīng)用。如果與說(shuō)明書(shū)上所列的對(duì)CYP3A4有抑制作用的其它藥物同用，要避免治療劑量的應(yīng)用，除非聯(lián)合治療的得益大于增加的危險(xiǎn)。

　　2. 同時(shí)服用環(huán)孢菌素、達(dá)那唑、吉非貝齊、其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外)或降脂劑量的煙酸(≥每天1克)的病人，辛伐他汀的劑量不能超過(guò)每天10mg。應(yīng)避免辛伐他汀與貝特類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用，除非聯(lián)合治療的益處超過(guò)增加的危險(xiǎn)。接受其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外)、煙酸、環(huán)孢菌素或達(dá)那唑治療的病人，在服用辛伐他汀時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡降脂的益處和聯(lián)合應(yīng)用帶來(lái)的危險(xiǎn)。因非諾貝特和辛伐他汀單獨(dú)使用時(shí)都可能引起肌病，這兩種藥物的聯(lián)合治療應(yīng)慎用。貝特類(lèi)或煙酸與辛伐他汀想家通常不會(huì)進(jìn)一步降低LDL-C。在小規(guī)模，短期的臨床研究中，經(jīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)，貝特類(lèi)或煙酸與低劑量的辛伐他汀聯(lián)合應(yīng)用沒(méi)有肌病發(fā)生。

　　3. 同時(shí)服用胺碘酮或維拉帕米的病人，辛伐他汀的劑量不應(yīng)超過(guò)每天20mg。聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，除非帶來(lái)的臨床益處超過(guò)肌病增加的危險(xiǎn)。應(yīng)該避免辛伐他汀的劑量超過(guò)每天20mg。

　　4. 同時(shí)服用夫西地酸和辛伐他汀的病人，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)，可能要考慮暫時(shí)中止辛伐他汀的治療。

　　5. 所有病人在開(kāi)始辛伐他汀治療或增加辛伐他汀劑量時(shí)，要告知病人肌病的危險(xiǎn)。若有不能解釋的肌肉痛、觸痛或乏力時(shí)，要及時(shí)報(bào)告。如果診斷或可疑為肌病，要立即中止辛伐他汀治療。存在這些癥狀。和/或CK水平大于正常上限的10倍提示為肌病。在多數(shù)病例中，當(dāng)病人及時(shí)中止治療后，肌肉癥狀和CK增加會(huì)恢復(fù)。開(kāi)始用辛伐他汀治療或增加劑量的病人，要定期測(cè)定CK水平，但這樣的監(jiān)測(cè)不能保證防止肌病的發(fā)生。

　　6. 許多用辛伐他汀治療發(fā)展為橫紋肌溶解的病人病史復(fù)雜，包括腎功能不全，通常是長(zhǎng)期糖尿病的后果。這樣的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。用辛伐他汀治療的病人在進(jìn)行擇期大手術(shù)之前和任何其它比較嚴(yán)重的內(nèi)科或外科情況變化下下應(yīng)暫時(shí)停用幾天。

　　肝臟作用

　　臨床研究中，少數(shù)接受辛伐他汀治療的成年患者出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高(高于正常值上限3倍)。這些患者間斷或終止用藥后，轉(zhuǎn)氨酶水平通常緩慢地降低到治療前水平。這種轉(zhuǎn)氨酶升高不伴有黃疸或其它的癥狀或體征，沒(méi)有過(guò)敏的表現(xiàn)，這些患者中的一部分人在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過(guò)大量的酒精。

　　在北歐辛伐他汀生存研究中，整個(gè)研究期間有一種以上轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限3倍的患者數(shù)，在辛伐他汀組和安慰劑組之間沒(méi)有顯著差異[14(0.7%)：12(0.6%)]。辛伐他汀組SGPT(ALT)單項(xiàng)升高達(dá)到正常值上限3倍的出現(xiàn)頻率在研究的第一年中明顯較高(20︰8，P=0.023)，但此后就不再明顯。轉(zhuǎn)氨酶的升高導(dǎo)致辛伐他汀治療組(n=2221)中8名患者及安慰劑組(n=2223)中5名患者停藥。4S研究中，用辛伐他汀治療的1986名患者在基線時(shí)肝功能檢查(LFTs)正常，僅有8人(0.4%)在5.4年(中位隨訪期)中轉(zhuǎn)氨酶連續(xù)超過(guò)正常值上限3倍和/或由于轉(zhuǎn)氨酶升高而停藥。此研究中所有患者辛伐他汀的起始劑量均為20mg，其中37%的患者在治療過(guò)程中調(diào)整到40mg。

　　在包括1105名患者的2項(xiàng)對(duì)照臨床研究中，認(rèn)為與藥物有關(guān)的肝轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高6個(gè)月的發(fā)生率，在40mg和80mg劑量組分別為0.7%和1.8%。

　　在HPS研究中，20536名患者被隨機(jī)分配服用辛伐他汀每日40mg或安慰劑，轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限3倍的發(fā)生率在辛伐他汀組和安慰劑組分別為0.21%和0.09%。

　　建議在治療開(kāi)始前和隨后的有臨床指征時(shí)進(jìn)行肝功能檢查。對(duì)劑量調(diào)整到80mg的患者應(yīng)在增量開(kāi)始前，增量至80mg后的3個(gè)月以及隨后的第一年治療中定期(比如半年)增加一次檢查。對(duì)劑量調(diào)整到80mg的患者在3個(gè)月時(shí)應(yīng)增加一次檢查。應(yīng)特別注意出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高的患者，對(duì)這些患者應(yīng)及時(shí)重復(fù)測(cè)定并于此后增加肝功能檢查的頻率。如果轉(zhuǎn)氨酶水平表現(xiàn)為上升趨勢(shì)，尤其是轉(zhuǎn)氨酶值上升到正常值上限3倍并持續(xù)不降時(shí)，應(yīng)停藥。

　　對(duì)飲用大量酒精和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用該藥。辛伐他汀禁用于活動(dòng)性肝臟疾病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。

　　與其它降脂藥一樣，辛伐他汀治療后有血清轉(zhuǎn)氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的報(bào)道。這些變化在辛伐他汀治療開(kāi)始后很快出現(xiàn)，但往往是暫時(shí)的，不伴有任何癥狀并且不需要中斷治療。

　　眼科檢查

　　即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡的增長(zhǎng)晶狀體混濁的發(fā)病率也會(huì)增加。長(zhǎng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人的晶狀體無(wú)不良影響。

　　成份：本品主要成份及其化學(xué)名稱為：辛伐他汀。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 妊娠期婦女

　　妊娠期婦女禁用本品。

　　尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數(shù)據(jù)。在妊娠婦女中尚未進(jìn)行辛伐他汀的對(duì)照臨床試驗(yàn)。由于在孕期使用HMG-CoA而導(dǎo)致的先天缺陷也很少有報(bào)道。但是，在對(duì)大約200名孕期的前三個(gè)月使用過(guò)辛伐他汀或其他密切相關(guān)的HMG-CoA抑制劑的患者回顧性分析時(shí)發(fā)現(xiàn)，先天缺陷的發(fā)生率與普通人群相似。這種回顧的患者數(shù)在統(tǒng)計(jì)學(xué)上已經(jīng)能夠排除先天缺陷的發(fā)生率不高于普通發(fā)生的2.5倍或更高。

　　盡管沒(méi)有明確的證據(jù)能說(shuō)明懷孕婦女使用辛伐他汀會(huì)造成先天缺陷發(fā)生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸(膽固醇生物合成的前體)水平。動(dòng)脈粥樣硬化是慢性過(guò)程，所以妊娠期停用降脂藥對(duì)治療原發(fā)性高膽固醇血癥的長(zhǎng)期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準(zhǔn)備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應(yīng)暫停使用本品(見(jiàn)禁忌)。

　　2. 哺乳期婦女

　　目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且可能引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)，服用本品的婦女不宜哺乳(見(jiàn)禁忌)。

　　兒童用藥：辛伐他汀在年齡10-17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效性已在一個(gè)在青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)得到評(píng)價(jià)。辛伐他汀冶療組患者的不良事件總體與安慰劑組類(lèi)似。在此人群中未進(jìn)行劑量大于40mg的研究。在這個(gè)有限的對(duì)照研究中，未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀對(duì)青春期男性或女性的生長(zhǎng)或性成熟有明顯的影響，或?qū)η啻浩谂缘脑陆?jīng)周期長(zhǎng)度有影響。(見(jiàn)用法用量;不良反應(yīng);臨床試驗(yàn))建議青春期女性辛伐他汀治療時(shí)采用適當(dāng)?shù)?a href='http://www.regraff.com/yangsheng/biyunfangfa/' target='_blank'>避孕方法。(見(jiàn)禁忌;注意事項(xiàng);孕婦及哺乳期婦女用藥)未在年齡小于10歲的患者及月經(jīng)初潮前的女孩中進(jìn)行辛伐他汀的研究。

　　老年用藥：在老年患者(>65歲)應(yīng)用辛伐他汀的對(duì)照臨床研究中，其降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果與其它人群的結(jié)果相似，不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常的發(fā)生率也無(wú)明顯增多。

　　藥物相互作用：與CYP3A4相互作用。

　　辛伐他汀通過(guò)CYP3A4代謝但沒(méi)有CYP3A4抑制活性;因此它不會(huì)影響通過(guò)CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過(guò)減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(xiǎn)(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。

　　伊曲康唑。

　　酮康唑。

　　紅霉素。

　　克拉霉素。

　　Telithromycin(泰利霉素)。

　　HIV蛋白酶抑制劑。

　　奈法唑酮。

　　與其它單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。

　　與下列降脂藥物合用肌病的危險(xiǎn)增加，這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑，但是單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病。

　　見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解。

　　吉非貝齊。

　　其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外)。

　　當(dāng)非諾貝特與辛伐他汀合用時(shí)，沒(méi)有證據(jù)顯示肌病的危險(xiǎn)超過(guò)他們單獨(dú)使用時(shí)發(fā)生的危險(xiǎn)總和。

　　煙酸(≥每天1克)。

　　其它藥物相互作用。

　　環(huán)抱菌素或達(dá)那唑：同時(shí)與環(huán)抱菌素或達(dá)那唑合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)，特別是與大劑量辛伐他汀合用時(shí)。(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。

　　胺碘酮或維拉帕米：胺碘酮或維拉帕米同時(shí)與大劑量辛伐他汀合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)。(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。

　　地爾硫卓：同時(shí)服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg的病人，其肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性會(huì)輕微增加。(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。

　　夫西地酸：同時(shí)服用夫西地酸和辛伐他汀的病人，其肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性會(huì)增加。(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解;藥代動(dòng)力學(xué))。

　　其他相互作用。

　　葡萄柚汁含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，能增加經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。常規(guī)飲用量(每日一杯250ml)所產(chǎn)生的影響很小(通過(guò)測(cè)定濃度-時(shí)間曲線下面積，血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)且無(wú)臨床意義。然而，在辛伐他汀治療期間，大量的飲用(每天超過(guò)1升)則顯著增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑的活性，應(yīng)加以避免(見(jiàn)注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解)。

　　香豆素衍生物。

　　在一項(xiàng)健康志愿者和另一項(xiàng)高膽固醇血癥患者參加的臨床研究中，每天服用辛伐他汀20- 40mg，能中度提高香豆素類(lèi)抗凝劑的抗凝效果，以凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)計(jì)，健康志愿者組的凝血酶原時(shí)間從基線的1.7延長(zhǎng)到1.8秒，高膽固醇血癥患者組從2.6延長(zhǎng)到3.4秒。對(duì)于使用香豆素抗凝劑的患者，應(yīng)在使用辛伐他汀之前測(cè)定其凝血酶原時(shí)間，并在治療初期經(jīng)常測(cè)量，以保證凝血酶原時(shí)間無(wú)明顯變化。一旦記錄下穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間，應(yīng)建議患者在服用香豆素類(lèi)抗凝劑期間定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。如調(diào)整辛伐他汀劑量或停藥，應(yīng)重復(fù)以上步驟。對(duì)于未服用香豆素類(lèi)抗凝劑的患者，出血或凝血酶原時(shí)間變化與服用辛伐他汀無(wú)關(guān)。