壓氏達苯磺酸氨氯地平片的不良反應

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　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的不良反應

　　本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別(約1%)。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發(fā)生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確。一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的禁忌

　　對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的注意事項

　　(1)心絞痛和/或心肌梗死。罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機制不明。 (2)低血壓。由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其他外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。(3)心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。 (4)肝功能不全患者。嚴重肝功能不全患者應慎用本品。 (5)腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。 (6)停用-阻滯劑。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥物相互作用

　　體外研究數(shù)據(jù)顯示：氨氯地平不影響地高辛，苯妥英鈉，華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合. 其它藥物對本品的作用 西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學. 蕾萄柚汁：20名健康志愿者同時服用240ml葡萄柚汁和一劑10mg氨氯地平，末見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響 西地那非：單劑量100mg西地那非(萬艾可)不影響原發(fā)性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥物過量

　　現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理

　　氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

　　壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學

　　氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。