頭孢氨芐常見不良反應(yīng)

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　　頭孢氨芐常見不良反應(yīng)

　　1.皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀較多見，偶見過敏性休克。

　　2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道癥狀較為多見，偶見假膜性腸炎。

　　3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

　　4.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)一過性肝功能異常(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶短暫性升高)。

　　5.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶見蛋白尿、少尿。

　　6.血液系統(tǒng)：偶見用藥后血紅蛋白下降、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多等。

　　7.其他：長期用藥時可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染;也可出現(xiàn)維生素K、維生素B缺乏。

　　頭孢氨芐的禁忌

　　對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

　　頭孢氨芐的注意事項

　　1、在應(yīng)用該品前須詳細(xì)詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用該品，其他患者應(yīng)用該品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。

　　2、有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用該品。

　　3、對診斷的干擾：應(yīng)用該品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(硫酸銅法);少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。

　　4、當(dāng)每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。

　　5、頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用該品須減量。

　　6、該品透過胎盤，故孕婦應(yīng)慎用;該品亦可經(jīng)乳汁排出，雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告，但仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

　　頭孢氨芐的藥物相互作用

　　1.與丙磺舒同用可使頭孢氨芐的腎排泄延遲，升高頭孢氨芐血藥濃度。但也有報道認(rèn)為丙磺舒可增加頭孢氨芐在膽汁中的排泄。

　　2.與考來烯胺(消膽胺)同用可使頭孢氨芐的平均血藥峰濃度降低。

　　3.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。

　　4.與傷寒活疫苗同用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機制是頭孢氨芐對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。

　　頭孢氨芐的藥理作用

　　頭孢氨頭孢氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。其作用機制是通過與細(xì)菌一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(頭孢氨芐主要與PBP-3結(jié)合)，抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的細(xì)胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢氨芐抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者差。除腸球菌屬、甲氧西西林耐藥葡萄球菌外，革蘭陽性球菌對頭孢氨芐敏感。頭孢氨芐對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對流感桿菌的敏感性較差，對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白菌、沙門菌屬有一定抗菌作用，其他腸桿菌屬細(xì)菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌以及脆弱擬桿菌對頭孢氨芐耐藥。

　　頭孢氨芐的藥代動力學(xué)

　　該品吸收良好，空腹口服該品0.5g后1小時達血藥峰濃度(Cmax)，平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。該品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。該品血消除半衰期(t1/2b)為0.6～1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2b可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2b可延長至5～30小時;新生兒t1/2b為6.3小時。該品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時口服0.5g后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。

　　該品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水;乳婦口服0.5g后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%。該品體內(nèi)不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服0.5g后尿藥峰濃度可達2.2g/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

　　該品為半合成的第一代口服頭孢霉素，抗菌譜與頭孢噻吩、頭孢噻啶基本相同，抗菌效力較兩者弱，但該品的特點是耐酸，口服吸收良好。對耐藥金葡菌有良好抗菌作用。

　　主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產(chǎn)科感染、皮膚及軟組織感染、淋病等。

　　頭孢氨芐的適應(yīng)癥

　　廣譜抗菌素類藥。主用于革蘭氏陽性菌和陰性菌感染，如：流行性感冒，出血性敗血癥、鏈球菌病、豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病等所引起的敗血性高熱(41～43℃)或持續(xù)低溫(37℃以下)、消化不良、喜喝冷水、無神嗜睡、行走拐跛、耳部變藍、流淚等。同時用于治療各種炎癥疾患，如：傳染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎縮性鼻炎、藍耳病、乳腺炎、子宮炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽氣喘、呼吸困難、懷孕低、死胎多或仔豬出生7-10天后死亡，乳房紅腫、乳汁變壞、產(chǎn)乳下降、口蹄潰爛、流涎不止、生瘡化膿等。