孟魯司特鈉顆粒說明書

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　　孟魯司特鈉顆粒說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：孟魯司特鈉顆粒

　　商品名稱：孟魯司特鈉顆粒(順爾寧)

　　英文名稱：Montelukast Sodium Oral Granules

　　【主要成份】 本品主要成分為孟魯司特鈉。

　　【成 份】

　　分子式：C35H35CINNaO3S

　　分子量：608.17

　　【性 狀】 本品為白色、粗糙的顆粒。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】 用于1歲以上兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。 順爾寧適用于2歲至5歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。

　　【規(guī)格型號】0.5g:4mg*7袋(順爾寧)

　　【用法用量】每日一次。哮喘患者應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過敏性鼻炎患者可根據(jù)自身的情況在需要時間服藥。同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的患者應(yīng)每晚用藥一次 1歲至2歲兒童哮喘患者每天一次，每次一袋 2歲至5歲兒童哮喘患者/或2歲至5歲過敏性鼻炎患者應(yīng)每天服用4毫克口服顆粒一袋。

　　【不良反應(yīng)】順爾寧一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。順爾寧總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。 6個月至2歲兒童患者 已在大約175名6個月至2歲兒童患者中評價了順爾寧使用情況。在一項安慰劑對照的6周臨床試驗中，順爾寧治療組中≥1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹瀉、運動機能亢進、哮喘、濕疹樣皮炎和皮疹。但這些不良反應(yīng)的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 上市后的經(jīng)驗順爾寧上市使用后有以下不良反應(yīng)報告：超敏反應(yīng)(包括過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤)、夜夢異常和幻覺、嗜睡、興奮，激惹、包括攻擊性行為，煩躁不安、失眠、感覺異常/觸覺障礙及較罕見的癲癇發(fā)作、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉，ALT和AST升高，罕見的膽汁淤積性肝炎;關(guān)節(jié)痛，包括肌肉痙攣的肌痛;出血傾向增加，挫傷;心悸;和水腫。

　　【禁 忌】對順爾寧中的任何成分過敏者禁用。

　　【注意事項】口服順爾寧治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。 雖然在醫(yī)師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量，但不應(yīng)用順爾寧突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時，極少病例發(fā)生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征-一種系統(tǒng)性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受順爾寧治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時，建議應(yīng)加以注意并作適當?shù)呐R床監(jiān)護。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

　　【藥物相互作用】 1.半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放，這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合，I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。2.CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。3.在哮喘中，白三烯介導的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。4.在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。5.本品能改善哮喘炎癥的指標。6.本品對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。7.目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。8.急性毒性：在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當于成人每日推薦劑量的25,000倍。9.長期毒性：在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)毒理學指標有任何影響。10.致癌性：在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍。11.致突變性： (1)在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。 (2)在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。 (3)當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。12.生殖毒性：在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。13.發(fā)育毒性：在對發(fā)育的毒性研究中，當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

　　【藥物過量】尚不明確。

　　【藥理毒理】半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。順爾寧能改善哮喘炎癥的指標。順爾寧對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。 毒理研究 急性毒性 在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當于成人每日推薦劑量的25,000倍*。長期毒性 在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)毒理學指標有任何影響*。致癌性 在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。致突變性 未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍*)的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。生殖毒性 在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。按成人體重50kg計 發(fā)育毒性 在對發(fā)育的毒性研究中，當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

　　【藥代動力學】尚不明確。

　　【貯 藏】密封。

　　【包 裝】0.5g:4mg(以孟魯司特計)*7袋/盒。

　　【有 效 期】24 月

　　【批準文號】國藥準字J20140167

　　孟魯司特鈉顆粒要吃多久才見效

　　孟魯司特鈉顆粒是一種強效的選擇性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受體拮抗劑，是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預(yù)防和抑制白三烯所導致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細胞(EOS)浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細胞和非細胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。對二氧化硫、運動和冷空氣等刺激及各種變應(yīng)原如花粉、毛屑等引起的速發(fā)相和遲發(fā)相炎癥反應(yīng)均有抑制作用。

　　孟魯司特鈉顆?？诜?小時左右血漿藥物濃度達峰，血漿半衰期在2.7~5.5小時，血漿終點半衰期5.1h，口服同位素標記的孟魯司特在5天的糞便中回收到86.3%,僅0.2%出現(xiàn)于尿中，提示其在肝臟代謝，代謝物大部分經(jīng)膽汁排泄。

　　健康成人中觀察到孟魯司特的AUC隨靜脈應(yīng)用劑量(3.9～18mg)的增大而按比例增加。穩(wěn)態(tài)分布容積10.5L，平均殘留時間3.9h。各項指標在上述研究劑量范圍內(nèi)基本維持恒定?？诜萧斔咎?0mg后Cmax男性為385μg/L，女性為350μg/L，用藥后Tmax男女分別為3.7丐3.3h。那么，吃多久才見效呢?順爾寧3小時即可見效。