三苯氧胺有哪些副作用

時(shí)間：2017-07-01 18:13:20 崇基15由分享

　　三苯氧胺是一種抗腫瘤的激素類藥物，主要用于治療乳腺癌，也用于卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌及子宮內(nèi)膜異位癥等的治療，那么三苯氧胺有哪些副作用呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的三苯氧胺有哪些副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　三苯氧胺的副作用

　　治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。

　　少數(shù)病人有其他不良反應(yīng)，如下：

　　1.內(nèi)分泌/代謝：常見面部潮紅，潮熱，體重增加。少見月經(jīng)紊亂、性功能減退。國外有血脂改變及骨轉(zhuǎn)移乳腺癌患者用藥后并發(fā)高血鈣的報(bào)道;

　　2.胃腸道：常見惡心、嘔吐;

　　3.肝臟：國外報(bào)道，個(gè)別可發(fā)生膽汁淤積、肝臟酶譜的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎;

　　4.心血管系統(tǒng)：罕見血栓發(fā)生(表現(xiàn)為下肢腫痛等)。個(gè)別發(fā)生心肌梗死;

　　5.血液系統(tǒng)：國外有暫時(shí)的血小板、白細(xì)胞減少及貧血的報(bào)道;

　　6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見頭痛、記憶減退、壓抑、眩暈、精神錯(cuò)亂、暈厥、小腦功能障礙、錯(cuò)覺、無力、嗜睡。;

　　7.呼吸系統(tǒng)：罕見肺栓塞(表現(xiàn)為氣短等);

　　8.生殖泌尿系統(tǒng) 少見外陰瘙癢。少數(shù)絕經(jīng)期前的婦女可發(fā)生卵巢囊腫。罕見子宮內(nèi)膜瘤、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜息肉。國外有用藥后發(fā)生腎病綜合征的報(bào)道;

　　9.毛發(fā)：個(gè)別白發(fā)病人用藥后可見頭發(fā)變黑;

　　10眼：有時(shí)可發(fā)生視力模糊、視敏度降低、角膜混濁，視網(wǎng)膜病變，長期(17個(gè)月以上)和大劑量(每日240~320mg)治療，則視網(wǎng)膜病變和角膜混濁發(fā)生率升高;

　　11.皮膚：少見皮膚紅斑和干燥。國外有發(fā)生紫癜性脈管炎的個(gè)案報(bào)道;

　　12.肌肉/骨骼：治療初期，骨和腫瘤疼痛可能出現(xiàn)一過性加劇，繼續(xù)治療可逐漸減輕。

　　三苯氧胺的藥理毒理

　　本品為化學(xué)合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥，在其兩個(gè)異構(gòu)體中，反式結(jié)構(gòu)有治療活性，順式結(jié)構(gòu)有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的確切機(jī)制尚不清楚，可能是與雌二醇競爭胞內(nèi)雌激素受體，與受體形成穩(wěn)定的復(fù)合物并轉(zhuǎn)運(yùn)于核內(nèi)，使胞內(nèi)雌激素受體被耗竭，阻斷雌二醇體內(nèi)吸收，從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長。

　　本藥由帝國化學(xué)工業(yè)公司(ICI)研制開發(fā)，1971年首次應(yīng)用于臨床，1978年獲美國FDA批準(zhǔn)。治療晚期乳腺癌有效，國外將其列為絕經(jīng)期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物，其療效略優(yōu)于其它同類激素，而不良反應(yīng)則明顯較低。此外，雌激素受體或孕激素受體陽性患者較易見效，接受過化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對(duì)原發(fā)性乳腺癌的預(yù)防是否有效。

　　三苯氧胺的藥物代謝

　　本藥口服20mg后，4-7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4日或更長時(shí)間后可由于腸肝循環(huán)出現(xiàn)第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7-14小時(shí)。給藥后4-10周，客觀體征有改善，如果有骨轉(zhuǎn)移，數(shù)月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續(xù)數(shù)周。

　　本藥在肝內(nèi)代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量由尿排出。