鹽酸舍曲林片的副作用

時間：2017-06-27 09:17:46 崇基15由分享

　　鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥，不知道你對鹽酸舍曲林片的副作用了解嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的鹽酸舍曲林片的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　鹽酸舍曲林片的副作用

　　雖然不能確定所有事件均是由舍曲林引起的，但我們?nèi)匀?a href='http://regraff.com/fanwen/baogao/' target='_blank'>報告了從臨床試驗期間及產(chǎn)品上市后的報告中所收集到的所有不良事件。

　　臨床試驗資料

　　在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的多劑量對照臨床研究中，與安慰劑組相比，常見的不良反應(yīng)有：

　　胃腸道：腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。

　　代謝及營養(yǎng)：厭食

　　神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、嗜睡和震顫。

　　精神：失眠

　　生殖系統(tǒng)及乳腺：性功能障礙(主要為男性射精延遲)。

　　皮膚及皮下組織：多汗

　　在強(qiáng)迫癥患者的雙盲，安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應(yīng)與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的相似。

　　上市后資料：

　　舍曲林上市后，已收到服用舍曲林患者不良事件的自發(fā)報告。包括有：

　　血液與淋巴系統(tǒng)：中性粒細(xì)胞缺乏及血小板缺乏癥。

　　心臟：心悸及心動過速。

　　耳及迷路：耳鳴

　　內(nèi)分泌：高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH 分泌失調(diào)綜合癥。

　　眼科：瞳孔變大及視覺異常。

　　胃腸道：腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。

　　全身及給藥部位：虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發(fā)熱及不適。

　　肝膽系統(tǒng)：嚴(yán)重肝病(包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭)及無癥狀性血清轉(zhuǎn)氨酶升高(SGOT 和SGPT)。

　　免疫系統(tǒng)：過敏反應(yīng)、過敏癥及類過敏反應(yīng)。

　　檢查：臨床化驗結(jié)果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。

　　代謝及營養(yǎng)：食欲增強(qiáng)及低鈉血癥。

　　肌肉骨骼及結(jié)締組織：關(guān)節(jié)痛及肌肉痙攣。

　　神經(jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、感覺減退、偏頭痛、運(yùn)動障礙(包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常)、肌肉不自主收縮、感覺異常和昏厥。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動過速。

　　精神：攻擊性反應(yīng)、激越、焦慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺、女性性欲減退、男性性欲減退、惡夢及精神病。

　　腎臟及泌尿系統(tǒng)：尿失禁及尿潴留。

　　生殖系統(tǒng)及乳腺：溢乳、男子乳腺過度發(fā)育、月經(jīng)不調(diào)及陰莖異常勃起。

　　呼吸、胸及縱隔：支氣管痙攣及打哈欠。

　　皮膚及皮下組織：脫發(fā)癥、血管性水腫、面部水腫、眼周浮腫、皮膚光敏反應(yīng)、瘙癢、紫癜、皮疹(罕有脫皮性皮炎，如多形性紅斑：Stevens-Johnson 綜合癥、表皮壞死溶解)及蕁麻疹。

　　血管：異常出血(如鼻衄、胃腸出血或血尿)、潮熱及高血壓。

　　外傷，中毒及術(shù)后/手術(shù)/操作性并發(fā)癥：骨折(發(fā)生率-未知(無法根據(jù)目前所有數(shù)據(jù)判斷)

　　其它：有報告舍曲林停藥后的癥狀包括：焦慮不安、憂慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺異常。

　　鹽酸舍曲林片的用法用量

　　舍曲林片每日一次口服給藥，早或晚服用均可。可與食物同時服用，也可單獨(dú)服用。

　　成人劑量：

　　初始治療：每日服用舍曲林1片(50mg)。

　　劑量調(diào)整：對于每日服用1片(50mg)療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量，因舍曲林的消除半衰期為24小時，調(diào)整劑量的時間間隔不應(yīng)短于1周。最大劑量為4片(200mg)/日。

　　服藥七日內(nèi)可見療效。完全起效則需要更長的時間，強(qiáng)迫癥的治療尤其如此。

　　維持治療：長期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持最低有效治療劑量。

　　兒童人群的劑量(兒童和青少年)：

　　強(qiáng)迫癥 - 在兒童中(6-12歲)，本品起始劑量應(yīng)為25 mg，每日一次;在青少年中(13-17歲)，本品起始劑量應(yīng)為50 mg，每日一次。

　　盡管尚未確立治療強(qiáng)迫癥的量效關(guān)系，但臨床試驗證明，患者可以在25-200 mg/日范圍內(nèi)給藥，可有效治療兒童強(qiáng)迫癥患者(6-17 歲)。若本品25 或50 mg/日的療效欠佳，增加劑量(最高為200 mg/日)可能使患者獲益。兒童強(qiáng)迫癥患者的體重通常低于成人，給藥前應(yīng)考慮此點(diǎn)，以避免過量給藥。舍曲林的清除半衰期為24 小時，劑量調(diào)整間隔不應(yīng)短于1 周。

　　鹽酸舍曲林片的藥理毒理

　　藥理作用

　　鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A， 5HT1B， 5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。

　　毒理研究

　　遺傳毒性：細(xì)菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗結(jié)果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。

　　生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg (以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD 的4倍)時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2計約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍)，在各試驗劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林(劑量分別為10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2計約相當(dāng)于MRHD 的0.5 倍和4倍)時觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg 下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡數(shù)量增加，出生后前4 天幼鼠的體重亦降低，對大鼠幼鼠無影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。

　　致癌性：在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日 (以mg/m2計，分別約相當(dāng)于MRHD 的1 倍和2 倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg 劑量時，雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見肝細(xì)胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動性，該結(jié)果對人類的意義尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出現(xiàn)甲狀腺濾泡腺瘤增加，同時并不伴有甲狀腺增生。與對照組比較，10-40mg/kg 給藥組大鼠子宮腺瘤增加，但尚不明確該結(jié)果與藥物的相關(guān)性。

　　依賴性：動物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。