芮達的副作用

　　芮達是一種不常見的藥物，很多人對芮達都一無所知，更不用說芮達的副作用了。下面是學習啦小編為你整理的芮達的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　芮達的副作用

　　腎損害患者中度和重度腎損害患者應(yīng)當減少本品的劑量。肝損害患者 在中度肝損害(Child-Pugh分類B)受試者中進行的一項研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結(jié)合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進行劑量的調(diào)整。還沒有在中度肝損害患者中對本品進行研究。老年人不推薦僅根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人有必要調(diào)整劑量。種族不推薦根據(jù)種族調(diào)整劑量。在日本人和白種人中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。性別不推薦

　　芮達的藥理毒理

　　藥理作用

　　帕利哌酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。

　　毒理研究

　　遺傳毒性：

　　帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

　　生殖毒性：

　　在一項生育力試驗中，經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數(shù)輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63 mg/kg時這些指標未受影響，該劑量按mg/m2推算，相當于人體最大推薦劑量的一半。

　　雄性大鼠經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時生育力未受影響，但未進行精子計數(shù)和精子活力研究。利哌酮在犬和人體中會廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗中，所有測試劑量(0.31-5.0 mg/kg)下均可見血清睪酮減少、精子活力及濃度下降。停藥兩個月后，血清睪酮和精子相關(guān)指標部分恢復，但仍處于降低水平。

　　妊娠大鼠和家兔于主要器官形成期經(jīng)口給藥帕利哌酮，最高測試劑量(大鼠10 mg/kg/天，家兔5 mg/kg/天，按mg/m[sup]2[/sup]推算，相當于人體最大推薦量的8倍)下未見胎仔畸形發(fā)生率增加。

　　利培酮在大鼠和人體中會廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。大鼠利培酮生殖毒性試驗中，在給藥劑量按mg/m[sup]2[/sup]推算低于人體最大推薦劑量時，可見幼仔死亡率增加(參見利培酮說明書)。

　　致癌性：

　　尚未進行帕利哌酮致癌性研究。

　　在Swiss albino小鼠和Wistar大鼠中進行了利培酮致癌性研究，該藥物在大鼠、小鼠和人體中會廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。摻食法給予利培酮，日劑量為0.63、2.5、10 mg/kg，小鼠連續(xù)18個月，大鼠連續(xù)25個月。結(jié)果顯示，動物腦垂體腺瘤、內(nèi)分泌胰腺瘤和乳腺癌發(fā)生率顯著升高。按mg/m[sup]2[/sup]推算，對這些腫瘤的無影響劑量，小于或等于利培酮的人最大推薦劑量(參見利培酮說明書)。在其他抗精神病藥的嚙齒類動物長期給藥試驗中也發(fā)現(xiàn)乳腺、腦垂體、胰腺腫瘤的發(fā)生率增加，認為是多巴胺D2受體長期拮抗和催乳素水平升高所致。在嚙齒類動物中觀察到的這些結(jié)果與人類的相關(guān)性尚未明確。