利血平的副作用
利血平的副作用
利血平的副作用是什么，利血平用于早期和中期高血壓病。那么你知道利血平的副作用嗎，今天小編就詳細介紹利血平的副作用，有這個疑問的朋友可以參考一下哦。
利血平的副作用
利血平引起心率減慢、瞳孔縮小、鼻粘膜血管擴張,出現鼻塞副反應。通過興奮迷走神經而促進胃腸分泌和蠕動,因而可出現稀便和胃腸副反應。利血平有中樞抑制作用,大劑量可引起抑郁癥和其他神經癥狀,患者口服0.5mg以下其降壓效力有量-效關系。超過此劑量不僅降壓作用不加強,相反副反應加重而減弱其降壓效果。本品每日劑量不能超過0.5mg。常見不良反應有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹瀉、皮疹等,大劑量可出現面 紅、心律失常、心絞痛樣綜合征,心動過緩,偶可產生帕金森綜合征。
利血平的作用原理
利血平為腎上腺素能神經抑制藥,可阻止腎上腺素能神經末稍內介質的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥,可松弛小動脈平滑肌,降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥。三藥聯合應用有顯著的協同作用,促進血壓下降,提高了療效,從而降低了各藥的劑量和不良反應,同時,氫氯噻嗪能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用;還能降低它們的水鈉潴留的副作用。
利血平的注意事項
1、交叉過敏
對蘿芙木制劑過敏者對本藥也過敏。
2、禁忌癥
對本藥或蘿芙木制劑過敏者(國外資料)?；顒有晕笣兓颊?。潰瘍性結腸炎患者。抑郁癥(尤其是有自殺傾向的抑郁癥)患者。孕婦。
3、哪些人慎用
心律失常、心肌梗死患者。癲癇患者。膽石癥(本藥可促使膽絞痛發(fā)作)。帕金森病。有精神抑郁史者。嗜鉻細胞瘤。腎功能不全者。有胃潰瘍、胃腸功能失調等病史者。呼吸功能差的患者。年老體弱者。哺乳期婦女。
4、藥物對妊娠的影響
本藥能透過胎盤,可使胎兒發(fā)生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命。另外,還可能導致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、食欲減退、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受抑制等。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。
利血平的藥理分析
1.利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。
2. 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。
利血平作用于下丘腦部位產生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內，僅有胃腸道活動增加的表現。
毒理致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium 的四個菌株沒有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬于陰性;利血平對培養(yǎng)的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg 以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。
致畸試驗 利血平可通過 豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當于臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm 的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。
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