酒石酸羅格列酮片說明書

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酒石酸羅格列酮片說明書

　　酒石酸羅格列酮片(魯抗)用于2型糖尿病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的酒石酸羅格列酮片說明書，歡迎閱讀。

　　酒石酸羅格列酮片商品介紹

　　通用名：酒石酸羅格列酮片

　　生產(chǎn)廠家: 山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20090196

　　藥品規(guī)格：4mg*10片*2板

　　藥品價格：￥42.3元

　　酒石酸羅格列酮片說明書

　　【通用名稱】酒石酸羅格列酮片

　　【商品名稱】酒石酸羅格列酮片(魯抗)

　　【英文名稱】RosiglitazoneTartrateTablets

　　【拼音全碼】JiuShiSuanLuoGeLieTongPian(LuKang)

　　【主要成份】酒石酸羅格列酮。

　　【性狀】酒石酸羅格列酮片為白色或類白色片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】用于2型糖尿病。

　　【規(guī)格型號】4mg*10s*2板

　　【用法用量】口服。糖尿病的治療應(yīng)個體化。酒石酸羅格列酮片的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

　　【不良反應(yīng)】據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與酒石酸羅格列酮片具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，酒石酸羅格列酮片的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中，貧血的發(fā)生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發(fā)生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實驗室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。實驗室結(jié)果異常血液學(xué)：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降，且與劑量相關(guān)(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時，血液學(xué)指標(biāo)改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細胞計數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。血脂：羅格列酮可使患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。(見臨床作用部分)。血清轉(zhuǎn)氨酶：在多項臨床試驗中，共有4598例患者接受酒石酸羅格列酮片治療，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生。在安慰劑或陽性藥物對照試驗中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽性對照組1%。在長期開放的臨床試驗中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年,安慰劑組為0.59/100病人年，陽性對照組為0.78/100病人年。酒石酸羅格列酮片上市前的臨床試驗中，無一例特發(fā)性藥物反應(yīng)性肝功能衰竭。(詳見注意事項章節(jié))。

　　【禁忌】對酒石酸羅格列酮片過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

　　【注意事項】鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故酒石酸羅格列酮片不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。酒石酸羅格列酮片與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。排卵：酒石酸羅格列酮片同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)酒石酸羅格列酮片可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節(jié))，但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用酒石酸羅格列酮片。血液學(xué)：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓積下降(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現(xiàn)于服藥開始的4-8周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數(shù)減少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無臨床意義(詳見不良反應(yīng)實驗室異常章節(jié))。水腫：水腫患者應(yīng)慎用酒石酸羅格列酮片。在健康志愿者參加的臨床試驗中，受試者服用羅格列酮8毫克/日，一日一次，連續(xù)服用8周。結(jié)果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加(1.8ml/kg)，且具有統(tǒng)計學(xué)意義。2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗中，有出現(xiàn)輕度至中度水腫的報道。(詳見不良反應(yīng)章節(jié))鑒于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險。對有心衰危險的患者(尤其是合用胰島素治療者)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其心衰的癥狀和體征。(見心功能不全部分)。心功能不全：臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物(包括酒石酸羅格列酮片)可引起血容量增加，以及由于前負荷增加所致的心臟肥大。兩項超聲心動圖研究，以評估羅格列酮對2型糖尿病患者心臟的影響，結(jié)果表明患者無心臟結(jié)構(gòu)和功能的異常改變。其中一項試驗為服用羅格列酮4毫克/次，每日2次，連續(xù)服用52周(共86人)，另一項試驗為服用羅格列酮8毫克/次，每日1次，連續(xù)服用26周(共90人)。試驗的終點指標(biāo)為左心室容積的改變是否等于或大于10%。心功能3級和4級(NYHA分級)患者未參加該試驗，故酒石酸羅格列酮片不推薦用于這類病人,除非其服用酒石酸羅格列酮片的預(yù)期療效超過其潛在危險。酒石酸羅格列酮片上市初期，有與血容量增加相關(guān)的不良反應(yīng)報道(如：充血性心衰和肺水腫)。(見水腫部分)肝臟反應(yīng)：另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān)，在其上市后臨床使用中，曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現(xiàn)有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發(fā)生率高，且有極少數(shù)病例出現(xiàn)可逆性黃疸。多項臨床試驗中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或ALT水平升高發(fā)生。在酒石酸羅格列酮片上市初期，有極少的肝功異常(主要為肝酶升高)的報道。造成肝功異常的原因尚不確定。在對照試驗中，ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用酒石酸羅格列酮片的因果關(guān)系尚不確定。盡管臨床試驗無證據(jù)表明酒石酸羅格列酮片引起肝臟毒性或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高，但羅格列酮在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān)，曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功衰竭、肝移植或死亡。鑒于尚無一些長期大規(guī)模的對照臨床試驗結(jié)果及上市后大量臨床應(yīng)用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性，故推薦服用酒石酸羅格列酮片的患者定期監(jiān)測肝功。病人開始服用酒石酸羅格列酮片前，應(yīng)檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT正常上限的2.5倍)時，則不應(yīng)服用酒石酸羅格列酮片。對于肝酶基線正常的患者，建議在開始服用酒石酸羅格列酮片后的12月內(nèi)，每兩個月檢測一次肝功，之后定期檢查。對于酒石酸羅格列酮片治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1~2.5倍)的患者，應(yīng)分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用酒石酸羅格列酮片應(yīng)慎重，適當(dāng)縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用酒石酸羅格列酮片的患者ALT大于正常上限3倍時，則需盡快復(fù)查肝酶。若復(fù)查結(jié)果肝酶仍大于正常值3倍以上時，則應(yīng)停止服用酒石酸羅格列酮片。尚無資料顯示對于那些服用曲格列酮后出現(xiàn)肝臟病變、肝功異?；螯S疸的患者服用酒石酸羅格列酮片是否安全。服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不宜服用酒石酸羅格列酮片，對于服用曲格列酮后肝酶正常的患者改服酒石酸羅格列酮片時，建議在服用酒石酸羅格列酮片前有一周的清洗期。如患者出現(xiàn)疑似肝功異常癥狀(不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食和/或尿色加深)時，需檢測肝酶?；颊呤欠窭^續(xù)服藥取決于實驗室檢測結(jié)果。若出現(xiàn)黃疸，則應(yīng)停止服藥。實驗室檢查患者應(yīng)定期檢查血糖和HbA1c。病人開始服用酒石酸羅格列酮片前，應(yīng)檢測肝酶，之后宜定期檢測。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

　　【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

　　【藥物過量】尚不明確。

　　【藥理毒理】酒石酸羅格列酮為羅格列酮的酒石酸鹽，以下為羅格列酮的作用。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。酒石酸羅格列酮片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。酒石酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ，peroxisomeproliferator-activatedreceptor-gamma)的高選擇性、強效激動劑。人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。酒石酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體，可參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因(PPAR-γ-responsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖和HbAlc的檢測結(jié)果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。酒石酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。酒石酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量降低)中得到提示，可有效降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，酒石酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLUT-4的基因表達增加。酒石酸羅格列酮片單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。毒理研究動物毒性：酒石酸羅格列酮片小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(分別相當(dāng)于臨床大推薦日劑量的5，22和2倍)時，均發(fā)現(xiàn)心臟增大，形態(tài)學(xué)檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負荷加大有關(guān)。

　　【藥代動力學(xué)】尚不明確。

　　【貯藏】密封。

　　【包裝】4毫克×10片×2板/盒。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20090196

　　【生產(chǎn)企業(yè)】山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

　　酒石酸羅格列酮片(魯抗)的功效與作用酒石酸羅格列酮片(魯抗)用于2型糖尿病。