加替沙星片說明書
加替沙星片說明書
加替沙星片(諾麗爾)用于由敏感病原體所致的各種輕中度感染性疾病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的加替沙星片說明書，歡迎閱讀。
加替沙星片商品介紹
通用名：加替沙星片
生產(chǎn)廠家: 四川珍珠制藥有限公司
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20050754
藥品規(guī)格：0.2g*6片
藥品價格：￥8.4元
加替沙星片說明書
【通用名稱】加替沙星片
【商品名稱】加替沙星片(諾麗爾)
【英文名稱】GatifloxacinTablets
【拼音全碼】JiaTiShaXingPian(NuoLiEr)
【主要成份】加替沙星片(諾麗爾)主要成份為加替沙星，其化學(xué)名稱為(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。
分子式：C19H22FN3O4
分子量：375.40
【性狀】加替沙星片(諾麗爾)為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色或淡黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】加替沙星片(諾麗爾)主要用于由敏感病原體所致的各種輕中度感染性疾病。
【規(guī)格型號】0.2g*6s
【用法用量】口服，每日一次，每次400mg(2片)。
【不良反應(yīng)】加替沙星片(諾麗爾)的國內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，背痛和胸痛。心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹瀉，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍水腫。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，失眠，感覺異常，震顫，血管擴(kuò)張，眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。特殊感官：視覺異常，味覺異常，耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿。其他罕見的不良事件有：思維異常，煩躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟(jì)失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳房疼痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，高血壓，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度通氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上瞼下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動過速，味覺喪失，口干，舌腫，皰疹等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，血小板減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。
【禁忌】加替沙星片(諾麗爾)禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。
【注意事項】1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物相似，可使心電圖QTC間期延長。在患有QTC間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用加替沙星片(諾麗爾)。加替沙星片(諾麗爾)也不宜與IA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTC間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用加替沙星片(諾麗爾)應(yīng)慎重。加替沙星片(諾麗爾)可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè)。或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用加替沙星片(諾麗爾)時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。4.諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用加替沙星片(諾麗爾)。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥以及氣道管理等。5有報道接受包括加替沙星片(諾麗爾)在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體，電介質(zhì)和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療，例如口服甲硝唑。6.盡管尚未見到類似其他奎諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受加替沙星片(諾麗爾)治療時有疼痛感、發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用加替沙星片(諾麗爾)，在未明確除外肌腱炎或腱斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在奎諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。7.已有病人在接受某些奎諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見加替沙星片(諾麗爾)在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。8.加替沙星片(諾麗爾)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9.腎功能不全患者適用加替沙星片(諾麗爾)應(yīng)注意調(diào)整劑量。
【兒童用藥】加替沙星片(諾麗爾)對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。
【老年患者用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況決定用量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用加替沙星片(諾麗爾)應(yīng)謹(jǐn)慎，只有在使用加替沙星片(諾麗爾)所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時，才可考慮。
【藥物相互作用】1.加替沙星片(諾麗爾)與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)與加替沙星片(諾麗爾)合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)前4小時服用加替沙星片(諾麗爾)，不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與加替沙星片(諾麗爾)同時服用未見發(fā)生相互作用。4.加替沙星片(諾麗爾)與地高辛同時服用，未見加替沙星藥代動力參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
【藥物過量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過量，應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)病人病情變化，給予支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。血液透析(每4小時約清除14%)和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星
【藥理毒理】藥理作用加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星片(諾麗爾)抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，加替沙星片(諾麗爾)對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌對青霉素敏感的菌株)。2.革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡它莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中加替沙星片(諾麗爾)對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下加替沙星片(諾麗爾)對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。加替沙星片(諾麗爾)經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]計，與人大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為臨床上人體大推薦劑量下的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了加替沙星片(諾麗爾)的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(以AUC計，約為臨床上人體大推薦劑量下的0.13和0.18倍);Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人體大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結(jié)果均未提示加替沙星片(諾麗爾)有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計，約為人體大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到加替沙星片(諾麗爾)臨床用藥的安全性。
【藥代動力學(xué)】加替沙星片(諾麗爾)口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加?？诜犹嫔承瞧?諾麗爾)200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細(xì)胞，肺實(shí)質(zhì)，肺表皮細(xì)胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其它合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜犹嫔承瞧?諾麗爾)后48小時，原形藥物在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。加替沙星片(諾麗爾)口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
【貯藏】遮光密封，置干燥處。
【包裝】藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，每盒裝6片。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20050754
【生產(chǎn)企業(yè)】四川珍珠制藥有限公司
加替沙星片(諾麗爾)的功效與作用加替沙星片(諾麗爾)用于由敏感病原體所致的各種輕中度感染性疾病。
加替沙星片服用常見問題
加替沙星片為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，已投入臨床使用多時。加替沙星片在臨床上的療效可靠，受到了廣大患者的一致好評。但是，是藥三分毒。那么，加替沙星片的不良反應(yīng)有哪些?
加替沙星片的不良反應(yīng)有惡心，陰道炎，腹瀉，頭痛，眩暈。其他罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常，煩燥不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟(jì)失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳腺痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，皮膚干燥等。
因此，患者服用加替沙星片時應(yīng)注意，加替沙星片治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星片。加替沙星片與其他喹諾酮類藥物類擬，可使用心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用加替沙星片。加替沙星片也不宜與IA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)或Ⅲ(胺碘酮、索他洛爾)和可延長心電圖Q-T間期的藥物，如西潲比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。
此外，對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用加替沙星片應(yīng)慎重。加替沙星片可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。對首次發(fā)生皮疹或其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用加替沙星片。接受加替沙星片治療有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等停用加替沙星片，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。加替沙星片增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用加替沙星片應(yīng)注意調(diào)整劑量。
由此可見，加替沙星片的不良反應(yīng)是比較少的。加替沙星片在臨床上不但療效可靠，且安全性高，值得患者信賴?；颊咴诜眉犹嫔承瞧瑫r若出現(xiàn)不適，應(yīng)及時就診。
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