注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
注射用醋酸亮丙瑞林微球治療子宮內(nèi)膜異位癥下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書，歡迎閱讀。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介紹
通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球
生產(chǎn)廠家: 天津武田藥品有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字J20090036
藥品規(guī)格：3.75mg
藥品價(jià)格：￥2059元
注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
【藥品名稱】
通用名稱：注射用醋酸亮丙瑞林微球
商品名稱：抑那通
英文名稱：Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin Weiqiu
【成份】抑那通主要成份為醋酸亮丙瑞林微球。
【適應(yīng)癥】
1、子宮內(nèi)膜異位癥
2、對(duì)伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善
3、絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者
4、前列腺癌
5、中樞性性早熟癥
【用法用量】
子宮內(nèi)膜異位癥：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,當(dāng)患者體重低于50kg時(shí),可以使用1.88mg的制劑. 初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的第1~5日開始.
子宮肌瘤：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但對(duì)于體重過重或子宮明顯增大的患者,應(yīng)注射3.75mg.初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的第1~5日開始.
前列腺癌,絕經(jīng)前乳腺癌：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.
中樞性性早熟癥：通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根據(jù)患者癥狀可增量至90 g/kg. 給藥前,應(yīng)用附加的2ml溶媒將瓶內(nèi)藥物充分混懸,注意勿起泡沫.
【不良反應(yīng)】
1.臨床上重要的不良反應(yīng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) ：
1) 因可能出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎(<0.1%),應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài).
2) 由于可能出現(xiàn)過敏樣癥狀(<0.1%),故應(yīng)仔細(xì)問診,用藥后要密切觀察.
3) 由于可能出現(xiàn)伴AST(GOT),ALT(GpT)值升高肝功能障礙或黃疸(出現(xiàn)機(jī)率未知),應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài),如果發(fā)生這類狀況應(yīng)采取適當(dāng)?shù)奶幹?
4) 由于可能引發(fā)或加重糖尿病癥狀(出現(xiàn)機(jī)率未知),如果發(fā)生這類狀況應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧? 子宮內(nèi)膜異位癥 子宮肌瘤 絕經(jīng)前乳腺癌 由于雌激素降低作用而出現(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)(0.1~<5%)應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài).
前列腺癌
1)、 因可能出現(xiàn)精神抑郁,應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài).
2)、由于抑那通對(duì)垂體-性腺系統(tǒng)的刺激作用而引起的血清睪酮濃度暫時(shí)升高,并發(fā)骨疼痛一過性加重,泌尿道梗阻或脊髓壓迫(≥5%).遇到這種情況應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療等適當(dāng)處理.
2.其它不良反應(yīng)： 對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥,子宮肌瘤,絕經(jīng)前乳腺癌,中樞性性早熟的適應(yīng)癥 ≥5% 0.1-<5% <0.1%
1)低雌激素癥狀： 潮紅,熱感,潮紅感,肩部僵硬,頭痛,失眠,眩暈,發(fā)汗，性欲減退,發(fā)冷,視覺障礙,情緒不穩(wěn)定
2)女性生殖器 ：子宮出血,陰道干燥,性交痛,陰道炎,白帶增加,卵巢過度刺激綜合征,乳房疼痛,腫脹感或萎縮
3)肌肉骨骼系統(tǒng)：疼痛,例如關(guān)節(jié)痛和骨痛 關(guān)節(jié)強(qiáng)直,腰痛,肌肉痙攣,骨質(zhì)下降,血清磷升高或高鈣血癥
4)皮膚：痤瘡,皮膚干燥,脫發(fā),多毛,指(趾)甲異常
5)精神神經(jīng)系統(tǒng)：困倦,焦躁感,記憶減退,注意力降低,感覺異常
6)過敏： 皮疹或瘙癢
7)肝臟注)： GOT,GpT,ALp,LDH,γ-GTp或膽紅素升高 、黃疸
8)消化系統(tǒng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹痛,腹部脹滿,腹瀉,便秘,口腔炎癥,口渴
9)循環(huán)系統(tǒng) ：心悸,血壓升高
10)血液： 紅細(xì)胞增多,貧血,白細(xì)胞減少,血小板減少,部分凝血致活酶時(shí)間延長
11)泌尿系統(tǒng) ：尿頻,排尿困難或BUN上升
12)給藥部位 ：注射部位疼痛,硬結(jié)或發(fā)紅 膿腫
13)其它 ：疲勞感,倦怠,無力,口唇或肢體發(fā)麻,腕管綜合征,耳鳴,耳聾,胸部不適,水腫,體重增加,下肢痛,呼吸困難,發(fā)熱,總膽固醇,LDL膽固醇或甘油三酯升高,高鉀血癥 體重降低,味覺異常,甲狀腺功能異常 注)應(yīng)密切觀察
前列腺癌 ≥5% 0.1-<5% <0.1%
1)肝臟注) LDH升高 黃疸,GOT,GpT,γ-GTp,AL-p升高
2)內(nèi)分泌系統(tǒng)： 潮紅,熱感 頭痛,顏面潮紅,頭暈,大汗,性欲減退,陽萎,男子乳房女性化,睪丸萎縮或會(huì)陰部不適
3)肌肉骨骼系統(tǒng)： 關(guān)節(jié)痛,骨痛,肩,腰,四肢等疼痛,步行困難 肌肉疼痛,骨質(zhì)下降
4)皮膚 皮炎或頭部生長毛發(fā)
5)泌尿系統(tǒng) 尿頻,血尿或BUN升高
6)循環(huán)系統(tǒng) 心電圖異常或心胸比率增大
7)血液 貧血或血小板減少
8)消化道 惡心,嘔吐,食欲不振 腹瀉
9)過敏 皮疹或瘙癢
10)給藥部位 注射部位疼痛,硬結(jié)或發(fā)紅 膿腫
11)其它 水腫,胸部壓迫感,寒戰(zhàn),倦怠感,口唇和肢體麻木,體重增加,感覺異常,耳聾,耳鳴,發(fā)熱,總膽固醇,甘油三酯或尿酸升高,高鉀血癥,血糖水平升高 虛弱
【禁忌】
下列患者禁用抑那通 子宮內(nèi)膜異位癥 子宮肌瘤 中樞性性早熟
(1) 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者.
(2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女(見[孕婦及哺乳期婦女用藥])
(3) 有性質(zhì)不明的,異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]
絕經(jīng)前乳腺癌 ：
(1) 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者.
(2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女前列腺癌 對(duì)本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者
【注意事項(xiàng)】
使用時(shí)注意事項(xiàng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) 溶解方法及使用說明見后附.
(1) 給藥途徑 抑那通只作為皮下給藥 [靜脈注射可能會(huì)引起血栓形成]
(2) 給藥方法
1) 注射針頭用7號(hào)或更粗者
2) 皮下注射時(shí)注意下列幾點(diǎn):
?、僮⑸洳课粦?yīng)選擇上臂,腹部或臀部的皮下.
?、谧⑸洳课粦?yīng)每次變更,不得在同一部位重復(fù)注射.
?、蹤z查注射針頭不得扎入血管內(nèi).
?、車诟阑颊卟坏冒茨ψ⑸洳课?
(3) 配制
1) 臨用時(shí)配制,混懸后立即使用.
2) 在混懸液中發(fā)現(xiàn)有沉積物,輕輕振蕩使顆粒再度混懸均勻后使用,避免形成泡沫.
4.其它注意事項(xiàng) 所有適應(yīng)癥的共同點(diǎn) 有報(bào)告稱,在大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共給藥1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射劑0.6,1.5及4mg/kg/日,同樣給藥2年,發(fā)現(xiàn)了良性垂體腺瘤.
*子宮內(nèi)膜異位癥,子宮肌瘤,絕經(jīng)前乳腺癌,中樞性性早熟 9已有報(bào)告因使用抑那通引起靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
*前列腺癌 已有報(bào)告因使用抑那通引起腦梗塞,靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦，可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應(yīng)給予抑那通。[已有LH-RH衍生物導(dǎo)致流產(chǎn)的報(bào)告.在抑那通的動(dòng)物研究中，觀察到胎兒死亡率增加和胎兒體重減輕(大鼠和兔),而且胎兒骨骼形成異常有增加的趨勢(兔).在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進(jìn)入母乳轉(zhuǎn)運(yùn).]
【兒童用藥】抑那通對(duì)低體重兒,新生兒和乳兒的安全性尚未確定.
【老年用藥】尚缺乏抑那通老年患者用藥有效性和安全性研究資料。
【FDA妊娠藥物分級(jí)】
人體及動(dòng)物試驗(yàn)均證實(shí)有明確的致胎兒畸形或者有來自調(diào)查或市場經(jīng)驗(yàn)報(bào)道的胎兒危害，而且妊娠婦女使用該藥物的危險(xiǎn)遠(yuǎn)高于任何可能的獲益(比如存在更安全的藥物或治療方法)，因而禁用于妊娠或即將妊娠的患者。
【藥理作用】
1.作用機(jī)制
重復(fù)給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用 (急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。
它還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。
此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有效的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。
2.對(duì)性腺激素濃度的抑制作用
1.對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此抑那通有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經(jīng)停止。
2.對(duì)前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明抑那通有藥物性的去勢作用。
3.對(duì)患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對(duì)第二性征有進(jìn)行性抑制作用。
【貯藏】密封室溫保存
【有效期】三年
【規(guī)格】3.75mg/瓶
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20090036
【生產(chǎn)企業(yè)】天津武田藥品有限公司
抑那通的功效與作用抑那通治療子宮內(nèi)膜異位癥
注射用醋酸亮丙瑞林微球使用常見問題
抑那通是治療前列腺癌的藥物，是一個(gè)注射劑，已在臨床使用多時(shí)。抑那通在臨床上的適用范圍廣泛，有顯著的治療效果，深受廣大患者的青睞。雖然抑那通的療效突出，但是許多患者都擔(dān)心會(huì)出現(xiàn)副作用。那么，抑那通的副作用有哪些?
抑那通一個(gè)促性腺激素類藥物，抑那通的副作用如下：
1.內(nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會(huì)陰不適等現(xiàn)象。
2.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。
3.泌尿系統(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等。
4.循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等。
5.消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應(yīng)：可見皮疹搔癢等。
6.注射局部疼痛，硬結(jié)，發(fā)紅。
7.其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)。
因此，抑那通在給藥時(shí)應(yīng)注意，對(duì)本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用抑那通。皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。治療時(shí)一定要確認(rèn)患者未妊娠，且于月經(jīng)周期的1-5天開始給藥，在治療期內(nèi)應(yīng)采用非激素性方法避孕。抑那通給藥時(shí)應(yīng)留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時(shí)應(yīng)中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質(zhì)的損失，故需長期給藥或再次給藥時(shí)，應(yīng)盡可能檢查骨密度，慎重用藥。
以上就是抑那通的副作用，希望對(duì)患者有所幫助。抑那通在臨床上的應(yīng)用廣泛，不僅療效可靠，而且副作用少，值得患者信賴。若患者在注射抑那通時(shí)出現(xiàn)不適，應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生。
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