左乙拉西坦片說明書
左乙拉西坦片說明書
左乙拉西坦片(開浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的左乙拉西坦片說明書，歡迎閱讀。
左乙拉西坦片商品介紹
通用名：左乙拉西坦片
生產(chǎn)廠家: UCB Pharma S.A.(比利時)
批準(zhǔn)文號：注冊證號H20110409
藥品規(guī)格：0.25g*30片
藥品價格：￥160元
左乙拉西坦片說明書
【通用名稱】左乙拉西坦片
【商品名稱】左乙拉西坦片(開浦蘭)
【英文名稱】LevetiracetamTablets
【拼音全碼】ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)
【主要成份】左乙拉西坦片(開浦蘭)的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
分子式：C8H14N2O2
分子量：170.21
【性狀】左乙拉西坦片(開浦蘭)為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片)，除去包衣后均顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
【規(guī)格型號】0.5g*30s
【用法用量】口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。
【不良反應(yīng)】1.全身反應(yīng)和給藥部位不適，常見：乏力。2.神經(jīng)系統(tǒng)不適，常見：嗜睡、健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動過度、震顫。3.精神心理變化，常見：易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。上市后不良事件報(bào)道：行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯亂、幻覺、易激動、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)對它們的發(fā)生率或建立因果關(guān)系。4.消化道不適，常見：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。5.代謝和營養(yǎng)障礙，常見：食欲減退。當(dāng)病人同時服用托吡酯時，食欲減退的危險(xiǎn)性增加。6.耳及迷路系統(tǒng)不適，常見：眩暈。7.眼部不適，常見：復(fù)視。8.傷害、中毒和后續(xù)的并發(fā)癥，常見：意外傷害。9.感染和傳染，常見：感染。10.呼吸系統(tǒng)不適，常見：咳嗽增加。11.皮膚和皮下組織異常變化，常見：皮疹。上市后不良事件報(bào)道：脫發(fā)，某些病例中，停藥后，自行恢復(fù)。12.血液系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)異常變化，上市不良事件報(bào)道：白細(xì)胞減少、嗜中性細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、血小板減少但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)它們發(fā)生率或建立因果關(guān)系。
【禁忌】對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】1.根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用左乙拉西坦片(開浦蘭)，建議逐漸停藥。2.臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。3.對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。4.目前沒有研究關(guān)于服藥后對機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。5.由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒有孕婦服用左乙拉西坦片(開浦蘭)的資料，動物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。
【藥物相互作用】1.體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低([10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。3.臨床藥代動力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗(yàn)中通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用
【藥物過量】1.癥狀：據(jù)觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.藥物過量急救措施。在急性藥物過量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代謝產(chǎn)物74%。
【藥理毒理】1.藥理：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。2.毒理：左乙拉西坦Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物(ucbL057)Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
【藥代動力學(xué)】1.左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。左乙拉西坦片(開浦蘭)沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。左乙拉西坦片(開浦蘭)的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。2.由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。
【貯藏】密封。
【包裝】0.5g*30s/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】H20110410
【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.(比利時)
左乙拉西坦片(開浦蘭)的功效與作用左乙拉西坦片(開浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
左乙拉西坦片服用常見問題
孕婦生病用藥是需要非常謹(jǐn)慎的。而左乙拉西坦片能夠用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。那么，孕婦能吃左乙拉西坦片嗎?
不建議孕婦吃左乙拉西坦片。目前沒有孕婦服用左乙拉西坦片的資料，動物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。
但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。
體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。