非洛地平緩釋片(波依定)說明書
非洛地平緩釋片(波依定)說明書
非洛地平緩釋片可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的非洛地平緩釋片說明書，歡迎閱讀。
非洛地平緩釋片商品介紹
通用名：非洛地平緩釋片
生產(chǎn)廠家: 阿斯利康制藥有限公司
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20030415
藥品規(guī)格：5mg*10s
藥品價格：￥36.5元
非洛地平緩釋片說明書
【通用名稱】非洛地平緩釋片
【商品名稱】非洛地平緩釋片(波依定)
【英文名稱】FelodipineSustaind-releaseTablets
【拼音全碼】FeiLuoDiPingHuanShiPian(BoYiDing)
【主要成份】主要成份為非洛地平。
化學(xué)名：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯
分子式：C18H19Cl2NO4
分子量：384.25
【性狀】非洛地平緩釋片(波依定)為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
【規(guī)格型號】5mg*10s
【用法用量】口服，初劑量一次5mg，一日1次，可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。
【不良反應(yīng)】1.服用非洛地平緩釋片(波依定)后常見的不良反應(yīng)是外周水腫(多發(fā)生在用藥后2-3周，發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān))、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。2.發(fā)生率較低或與非洛地平緩釋片(波依定)關(guān)系不確定的不良反應(yīng)有：詳見說明書。
【禁忌】對非洛地平過敏者禁用。
【注意事項】1.非洛地平緩釋片(波依定)可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥，產(chǎn)生反射性心動過速，在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛，低血壓患者慎用。2.非洛地平緩釋片(波依定)慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意非洛地平緩釋片(波依定)的負(fù)性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時。3.非洛地平緩釋片(波依定)慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg，一日1次)開始治療，并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。4.臨床試驗表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。5.非洛地平緩釋片(波依定)應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
【兒童用藥】兒童使用非洛地平緩釋片(波依定)的經(jīng)驗有限。
【老年患者用藥】非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者(65歲以上)的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個體反應(yīng)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】非洛地平緩釋片(波依定)在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對照研究，但鑒于動物實驗中有不利影響，故應(yīng)告知育齡婦女非洛地平緩釋片(波依定)有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過分增大的危險。尚不清楚非洛地平緩釋片(波依定)是否排入乳汁，但鑒于非洛地平緩釋片(波依定)對嬰兒可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故建議哺乳期婦女在用此藥時應(yīng)權(quán)衡利弊。
【藥物相互作用】1.同時使用某些干擾細(xì)胞色素P450 3A4酶系統(tǒng)的藥物，可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑(如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類化合物)可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導(dǎo)劑(如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽)可引起非洛地平的血藥濃度降低。2.非洛地平不影響環(huán)孢菌素的血藥濃度。3.盡管非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其他高血漿蛋白結(jié)合藥物(如法華林)的結(jié)合程度。4.波依定與地高辛合用未見到心衰患者的地高辛藥動力學(xué)行為發(fā)生顯著改變。5.其他藥物如吲哚美辛或螺內(nèi)酯與波依定無明顯相互作用。
【藥物過量】非洛地平緩釋片(波依定)過量可引起外周血管過度擴張，伴隨外周性水腫、嚴(yán)重低血壓和可能的心動過緩。如果發(fā)生嚴(yán)重低血壓，應(yīng)該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動過緩時可用阿托品(0.5-1mg，緩慢靜脈滴注)治療。如需要還可使用擬交感神經(jīng)藥物。尚不明確能否通過血液透析從血液循環(huán)中除去非洛地平緩釋片(波依定)。
【藥理毒理】藥理作用非洛地平緩釋片(波依定)為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平緩釋片(波依定)對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。非洛地平緩釋片(波依定)可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)觀察到非洛地平緩釋片(波依定)對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。非洛地平緩釋片(波依定)的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。非洛地平緩釋片(波依定)單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平緩釋片(波依定)單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。非洛地平緩釋片(波依定)可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平緩釋片(波依定)可增加血漿去甲腎上腺素水平。毒理作用致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤(Leydig細(xì)胞瘤)的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day(大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day(大建議人用劑量的28倍)，雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。
【藥代動力學(xué)】非洛地平緩釋片(波依定)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。非洛地平緩釋片(波依定)的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg非洛地平緩釋片(波依定)后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg非洛地平緩釋片(波依定)后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于非洛地平緩釋片(波依定)的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg非洛地平緩釋片(波依定)或口服20mg非洛地平緩釋片(波依定)，均可期望達(dá)到24小時降壓效應(yīng)。非洛地平緩釋片(波依定)在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg。非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。非洛地平緩釋片(波依定)的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響非洛地平緩釋片(波依定)的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時，非洛地平緩釋片(波依定)的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變非洛地平緩釋片(波依定)的動力學(xué)行為。高血壓患者服用非洛地平緩釋片(波依定)后，穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。非洛地平緩釋片(波依定)在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明非洛地平緩釋片(波依定)可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
【貯藏】密封。
【包裝】鋁塑包裝。
【有效期】36月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】新藥轉(zhuǎn)正標(biāo)準(zhǔn)67
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20030415
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司
非洛地平緩釋片(波依定)的功效與作用非洛地平緩釋片(波依定)高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
非洛地平緩釋片服用常見問題
問：高血壓是人類健康的"無形殺手"，近年來，隨著人們生活水平不斷提高，飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生較大變化，我國心、腦血管疾病的發(fā)生和死亡人數(shù)也在不斷上升，其中死亡人數(shù)占我國總死亡率的比例甚至已達(dá)到40%左右，高血壓已經(jīng)成為一個讓人擔(dān)憂的問題。而非洛地平緩釋片是治療高血壓的一種藥物，非洛地平緩釋片的效果好。那么，非洛地平緩釋片治療高血壓效果好嗎?
答：研究顯示，非洛地平緩釋片治療高血壓有效率為85%，所以說，非洛地平緩釋片治療高血壓效果好。高血壓是最常見的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險因素，腦卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性腎臟病是其主要并發(fā)癥。在未用抗高血壓藥情況下，收縮壓≥140mmHg和/或舒張壓≥90mmHg，按血壓水平將高血壓分為1、2、3級。收縮壓≥140mmHg和舒張壓<90mmHg單列為單純性收縮期高血壓?；颊呒韧懈哐獕菏?，目前正在用抗高血壓藥，血壓雖然低于140/90mmHg，亦應(yīng)該診斷為高血壓。
非洛地平緩釋片的用法用量是口服，劑量應(yīng)個體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。
非洛地平緩釋片主要成分為非洛地平。非洛地平通過改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴張心外膜的動脈和小動脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。對穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運動耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。
非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨使用或與受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。