優(yōu)思明避孕藥說明書

優(yōu)思明避孕藥說明書

　　優(yōu)思明能用于治療女性避孕，其為一種復(fù)方制劑，在市面上深受廣大女性的青睞，是一種值得有需要的女性們?nèi)リP(guān)注和選用的藥品，下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的優(yōu)思明說明書，歡迎閱讀。

　　優(yōu)思明商品介紹

　　優(yōu)思明

　　通用名：屈螺酮炔雌醇片

　　生產(chǎn)廠家: 拜耳醫(yī)藥保健有限公司廣州分公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20130120

　　藥品規(guī)格：3mg:0.03mg*21片/盒

　　藥品價格：￥131元

　　優(yōu)思明說明書

　　【通用名】屈螺酮炔雌醇片

　　【商品名】優(yōu)思明

　　【英文名】Drospirenone and ethinylestradiol tablets

　　【成份】優(yōu)思明為復(fù)方制劑，其組份為：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。

　　【性狀】淡黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

　　【適應(yīng)癥】女性避孕

　　【用法用量】

　　如果服用正確，復(fù)方口服避孕藥每年的避孕失敗率約為1%。如果出現(xiàn)漏服藥物或者服用方法不正確，避孕失敗率會上升。

　　必須按照包裝所標(biāo)明的順序，每天約在同一時間用少量液體送服。每日1片，連服21天。停藥7天后開始服用下一盒藥，其間通常會出現(xiàn)撤退性出血。一般在該周期后一片藥服完后2-3天開始出血，而且在開始下一盒藥時出血可能還未結(jié)束。

　　漏服藥的處理 ：

　　如果使用者忘記服藥的時間在12小時以內(nèi)，避孕保護(hù)作用不會降低。一旦婦女想起，就必須立即補(bǔ)服。下一片藥物物應(yīng)在常規(guī)時間服用。

　　如果忘記服藥的時間超過12小時，避孕保護(hù)作用可能降低，漏服藥的處理可遵循以下兩項基本原則：

　　1.在任何情況下停止服藥不能超過7天

　　2.需要不間斷地連服7天，以保持對下丘腦-垂體-卵巢軸的充分抑制

　　因此在日常服藥中可給出如下建議：

　　1、使用者應(yīng)該在想起來時盡快服用漏服的藥片，即使這意味著同時服用兩片藥，然后在常規(guī)時間繼續(xù)服藥。這盒藥服完后立即開始服用下一盒藥，即兩盒藥之間沒有停藥期，使用者在服完第二盒藥之前，不大可能有撤退性出血，但可能在服藥期間出現(xiàn)點(diǎn)滴或突破性出血。

　　2、還可以建議婦女小再繼續(xù)服用此周期藥物。該婦女應(yīng)該經(jīng)過一個7天的停藥期，其中包括漏服的天數(shù)，然后再開始繼續(xù)服用下一周期的藥物。如果婦女漏服了藥物，而且在隨后的第一個正常停藥間隔期未出現(xiàn)撤退性出血，則應(yīng)考慮妊娠的可能性。

　　【不良反應(yīng)】

　　對于患有遺傳性血管性水腫的婦女，外源性雌激素可以誘導(dǎo)或者加重血管性水腫的癥狀。

　　在中國進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗顯示，整個臨床試驗中優(yōu)思明。試驗組的570例患者中有163例(28.6%)出現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良事件，常見的3個與治療相關(guān)的不良事件(發(fā)生率超過或接近5%)為子宮不規(guī)則出血(36例即6.3%)、惡心(27例即4.7%)和情緒波動(32例即5.6%)。

　　這些事件均為已知的復(fù)方口服避孕藥的不良反應(yīng)。試驗中，優(yōu)思明組患者發(fā)生的與試驗藥物肯定相關(guān)的嚴(yán)重不良事件是2例(0.4%)妊娠，這兩名患者在發(fā)現(xiàn)妊娠以前均有漏服或者推遲服藥的記錄。服用優(yōu)思明的患者中無其它嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。

　　【禁忌】

　　復(fù)方口服避孕藥(COCs)不得用于下列任何一種情況：如果使用COC期間，首次出現(xiàn)下列任何一種情況，必須立即停藥。

　　出現(xiàn)靜脈或動脈血栓形成/血栓栓塞(如：深靜脈血栓形成，肺栓塞，心肌梗死)或腦血管意外，或有上述病史

　　存在血栓形成的前驅(qū)癥狀或有相關(guān)病史(如：短暫腦缺血發(fā)作，心絞痛)

　　存在靜脈或動脈血栓形成的重度或多重危險因素(參見【注意事項】)

　　偏頭痛病史伴有局灶性神經(jīng)癥狀

　　累及血管的糖尿病

　　與重度高甘油三酯血癥相關(guān)的胰腺炎或其病史

　　嚴(yán)重的肝臟疾病，只要肝功能指標(biāo)沒有恢復(fù)正常

　　重度腎功能不全或急性腎功能衰竭

　　腎上腺功能不全

　　存在或曾有肝臟腫瘤(良性或惡性)史

　　已知或懷疑存在受性甾體激素影響的惡性腫瘤(例如：生殖器官或乳腺)

　　原因不明的陰道出皿

　　已知或懷疑妊娠

　　對優(yōu)思明活性成份或其任何賦形劑過敏

　　【注意事項】

　　警告：

　　如果存在下述任何一種情況/危險因素，應(yīng)對每一位婦女僅衡應(yīng)用COC的益處與可能出現(xiàn)的危險，在她決定開始服藥前與其進(jìn)行討論。如果以下任何一種情況或危險因素加重、惡化或首次出現(xiàn)，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。醫(yī)生應(yīng)決定是否應(yīng)該停用COC。

　　循環(huán)系統(tǒng)疾?。?/p>

　　流行病學(xué)的研究已經(jīng)表明，使用COCs與動、靜脈血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深靜脈血栓形成、肺栓塞和腦血管事件的危險性增加有關(guān)。這些事件的發(fā)生罕見。

　　靜脈血栓栓塞(VTE)表現(xiàn)為深靜脈血栓形成和/或肺栓塞，在所有的COCs使用期間都可能發(fā)生。當(dāng)婦女使用一種COC時，第一年內(nèi)發(fā)生靜脈血栓栓塞的危險性高。

　　靜脈或動脈血栓形成/血栓栓塞性事件或腦血管意外的癥狀可包括：單側(cè)腿痛和/或腫脹;突發(fā)嚴(yán)重的胸痛，不論其是否向左臂放射;突發(fā)呼吸困難;突發(fā)咳嗽;任何異常、嚴(yán)重或持續(xù)性頭痛;突發(fā)部分或全部視力喪失;復(fù)視;語言含糊或失語;眩暈;虛脫伴或不伴有局灶性癲癇;虛弱或非常明顯突然影響身體的一側(cè)或一部分的麻木;運(yùn)動障礙;‘急性’腹痛。

　　與循環(huán)系統(tǒng)不良事件有關(guān)的其它臨床情況包括糖尿病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、溶血性尿毒癥性綜合征、慢性炎性腸道疾病(克隆氏病或潰瘍性結(jié)腸炎)及鐮狀細(xì)胞疾病。

　　使用COC期間，偏頭痛發(fā)作頻率或疼痛程度增加(可能為脯血管意外的前驅(qū)癥狀)，出現(xiàn)這種情況可能需要立即停服COC。

　　提示可能有遺傳或獲得性靜脈或動脈血栓形成易患體質(zhì)的生物化學(xué)因素，包括活性蛋白C(ApC)抵抗，高半胱氨酸血癥，抗凝血酶Ⅲ缺乏，蛋白C缺乏，蛋白S缺乏，抗磷脂抗體(抗心磷脂抗體，狼瘡抗凝劑)。

　　當(dāng)權(quán)衡利弊時，醫(yī)生應(yīng)考慮到對一種病情的充分治療可能減少相關(guān)的血栓形成的危險，以及血栓形成與妊娠相關(guān)的危險性高于與使用低劑量的COC(炔雌醇<0.05mg)相關(guān)的危險性。

　　腫瘤：

　　宮頸癌重要的危險因素是持續(xù)的HpV感染。一些流行病學(xué)研究已經(jīng)顯示長期使用COCs可以進(jìn)一步增加這一危險。但是對于這一結(jié)果在多大程度上應(yīng)歸因于混淆作用，例如官頸篩查和包括使用屏障避孕措施在內(nèi)的性行為，還一直存在爭議。

　　其它情況：

　　在腎功能不全的患者中，鉀的排泄能力受限，在一項臨床研究中，輕或中度腎功能損傷的患者服用屈螺酮顯示對血清鉀的濃度沒有影響。只有對于治療前血清鉀在正常范圍上限并且正在使用保鉀利尿劑的腎功能損傷患者，在理論上才可能有高鉀血癥危險性。

　　有高甘油三酯血癥或有家族史的婦女，服用COCs可能增加胰腺炎的危險。

　　雖然在很多服用COCs的婦女中有報告血壓輕度增加，但是有臨床意義的增高罕見。血壓正常的婦女使用其它COC時由炔雌醇誘導(dǎo)的血壓升高，可能被屈螺酮的抗鹽皮質(zhì)激素作用所對抗。然而，如果使用一種COC期間發(fā)生了持續(xù)有臨床意義的高血壓，慎重的作法是，醫(yī)生應(yīng)該停用COC并且治療高血壓。如果經(jīng)降壓治療后血壓恢復(fù)正常，在醫(yī)生考慮適當(dāng)?shù)臅r候可以恢復(fù)服用COC。

　　有報道在妊娠期和服用COC時，下列情況發(fā)生或惡化，但是與使用COC有關(guān)的證據(jù)還不確定：與膽汁淤積有關(guān)的黃疸和/或瘙癢;膽石形成;卟啉癥;系統(tǒng)性紅斑狼瘡;溶血性尿毒癥性綜合征：小舞蹈癥;妊娠皰疹;與耳硬化癥相關(guān)的聽力喪失。

　　在有遺傳性血管性水腫的婦女中，外源性雌激素可以繡導(dǎo)或者加重血管性水腫的癥狀。

　　急性或慢性肝臟功能異常需要停用COC，直到肝功能指標(biāo)恢復(fù)正常。首次發(fā)生于妊娠期的或既往使用性甾體激素期間的膽汁淤積性黃疸復(fù)發(fā)時，需停用COCs。

　　雖然COCs可能影響外周胰島素抵抗和糖耐量，但是沒有征據(jù)表明服用低劑量COCs(炔雌醇<0.05mg)的糖尿病患者需要改變治療方案。但是，糖尿病婦女服用COCs時應(yīng)被仔細(xì)觀察。

　　克隆氏病和潰瘍性結(jié)腸炎，與使用COC有關(guān)。

　　偶爾出現(xiàn)黃褐斑，特別是有妊娠黃褐斑病史的婦女。有黃褐斑傾向的婦女，服用COCs期間應(yīng)避免暴露在陽光下或紫外線輻射。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　妊娠期間禁用優(yōu)思明。如在服用優(yōu)思明期間發(fā)生了妊娠，必須停止繼續(xù)用藥。

　　然而，大量的流行病學(xué)研究已經(jīng)顯示，妊娠前服用COCs婦女所生嬰兒的出生缺陷發(fā)生率沒有增加，早孕期間無意服用了COCs的婦女的致畸作用也沒有上升，曾有一例患兒出生伴隨食道閉鎖。此事件與優(yōu)思明之間的因果關(guān)系尚不明確。

　　關(guān)于妊娠期間服用了優(yōu)思明的資料非常有限，不能得出對妊娠、胎兒或者新生兒健康有不良影響的結(jié)論，至今尚無相關(guān)的流行病學(xué)資料。

　　哺乳可能受到COCs的影響，因為它們可以減少乳汁分泌量并改變?nèi)橹某煞?，因此，在哺乳期婦女完全斷奶之前通常不推薦使用COCs。少量的避孕甾體激素和/或其代謝產(chǎn)物可能從乳汁分泌。

　　【兒童用藥】優(yōu)思明不適用于兒童。

　　【老年用藥】優(yōu)思明不適用于老年人。

　　【藥物相互作用】

　　口服避孕藥與其它藥物的相互作用可能導(dǎo)致突破性出血和/或避孕失敗。文獻(xiàn)曾報道了下列相互作用。

　　肝代謝：與誘導(dǎo)微粒體酶的藥物發(fā)生的藥物相互作用能導(dǎo)致性激素清除率的增加(這些藥物如：苯妥英、巴比妥類、撲癇酮、卡馬西平、利福平，可能的藥物有奧卡西平、托吡酯、非爾氨酯、灰黃霉素及圣St.John’s wort的產(chǎn)品)。

　　據(jù)報道，HIV蛋白酶(如：利托那韋)和非核苷的反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(如：奈韋拉平)，和兩者合用，對肝臟代謝有潛在影響。

　　影響腸肝循環(huán)：有臨床報告提示使用某些抗生素(如：青霉素、四環(huán)素)時，雌激素的腸肝循環(huán)可減低，使血清炔雌醇濃度下降。

　　使用這些藥物的婦女除服用COC外，應(yīng)臨時加用屏障避孕法或選擇其它的避孕措施。在合并使用微粒酶誘導(dǎo)藥物期間及停藥后的28天內(nèi)，應(yīng)加用屏障避孕法。

　　合并使用抗生素的婦女(除了利福平和灰黃霉素)，應(yīng)加用屏障避孕法直到停藥后7天。如果加用屏障避孕方法的合并用藥超過COC包裝中的后一片藥物，則應(yīng)該直接開始服用下一盒藥物而沒有通常的停藥期。

　　人血漿中屈螺酮的豐要代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生不涉及細(xì)胞色素p450系統(tǒng)，因此，該酶系統(tǒng)的抑制劑不大可能會影響屈螺酮的代謝。

　　口服避孕藥可能影響某些其它藥物的代謝，因此其血漿和組織中的濃度可能會相應(yīng)地上升(如：環(huán)孢菌素)或下降(如：拉莫三嗪)。

　　基于在女性志愿者使用奧美拉唑、辛伐他丁、咪達(dá)唑侖作為標(biāo)記底物的體外抑制研究和體內(nèi)相互作用的研究可以得出，在劑量為3mg時，屈螺酮不大可能與其它藥物的代謝產(chǎn)生相互作用。

　　其它相互作用

　　與其它可以升高血清鉀濃度的藥物同時使用時，服用優(yōu)思明的婦女的血鉀水平在理論上可能會升高。這一類藥物包括血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，保鉀類利尿劑和醛固酮拮抗劑，然而，在評價屈螺酮(與炔雌醇組成復(fù)方)與ACE拮抗劑或者消炎痛相互作用的研究中，未觀察到有臨床意義的或者差異有統(tǒng)計學(xué)意義的血清鉀濃度變化。

　　注意：應(yīng)了解伴隨用藥的處方信息以發(fā)現(xiàn)可能的柏互作用。

　　【藥物過量】

　　迄今，尚無關(guān)于優(yōu)思明過量的任何臨床經(jīng)驗。在臨床前研究中也沒有由于藥物過量而造成嚴(yán)重毒性作用的報告、基于對COC的一般經(jīng)驗，在這種情況下可能出現(xiàn)的癥狀為：惡心、嘔吐，在年輕的女孩中，可能會出現(xiàn)輕度的陰道出血。

　　沒有解毒藥物，進(jìn)一步處理為對癥治療。

　　【藥理作用】

　　復(fù)方口服避孕藥(COCs)的避孕作用是基于多種因素的相互作用，重要的是抑制排卵和改變官頸分泌物。除了避孕作用外，COCs雖有(警告和不良反應(yīng))中提及的不利特性，還有很多有利的特性：如月經(jīng)周期更有規(guī)律，痛經(jīng)減輕，出血量較少。后者可以減少缺鐵的發(fā)生。

　　屈螺酮除避孕外，還具有其它有利特性。屈螺酮具有抗鹽皮質(zhì)激素活性，能防止由于液體潴留而引起的體重增加和其它癥狀。它對抗與雌激素相關(guān)的鈉潴留，提供良好的耐受性，并對經(jīng)前期綜合征(pMS)有積極作用。

　　與炔雌醇組成復(fù)方，屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平，顯示良好的脂質(zhì)譜。屈螺酮的抗雄激素活性對皮膚有良好的作用，減少痤瘡損傷及皮脂的產(chǎn)生。

　　此外，屈螺酮并不對抗與炔雌醇相關(guān)的SHBG增高，后者有利于與內(nèi)源性雄激素的結(jié)合并使其失活。

　　屈螺酮沒有任何雄激素、雌激素、糖皮質(zhì)激素、與抗糖皮質(zhì)激素的活性。這一特性，結(jié)合其抗鹽皮質(zhì)激素和抗雄激素特性，使屈螺酮的生化和藥理性能與天然孕激素十分相似。

　　此外，有證據(jù)表明，子官內(nèi)膜癌和卵巢癌的風(fēng)險降低。而且，較高劑量的COCs(炔雌醇0.05mg)已經(jīng)顯示降低卵巢囊腫、盆腔炎、良性乳腺疾病和異位妊娠的發(fā)生率。這一點(diǎn)是否也適用于較低劑量的COCs尚有待證實。

　　【毒理研究】

　　臨床前重復(fù)給藥毒性、遺傳毒性、潛在致癌性和生殖毒性常規(guī)實驗顯示對人體無特別危險。然而，必須記住，性甾體激素可能促進(jìn)某些激素依賴性組織和腫瘤的生長。

　　【藥代動力學(xué)】

　　屈螺酮：

　　吸收

　　口服屈螺酮吸收迅速而且?guī)缀跬耆?。在單次服藥后大約1-2小時可以達(dá)到高血藥濃度，約為37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之間。同時進(jìn)食對其生物利用度沒有影響。

　　分布

　　屈螺酮與血清白蛋白結(jié)合，不與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)或皮質(zhì)激素結(jié)合球蛋白(CBG)結(jié)合。血清總藥量中僅有3-5%以游離的形式存在，95-97%非特異性與白蛋白相結(jié)合。炔雌醇誘導(dǎo)的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結(jié)合。屈螺酮的表觀分布容積約為3.7-4.2 l/kg。

　　代謝

　　屈螺酮代謝完全。血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過打開內(nèi)酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4，5-二氫-屈螺酮-3-硫酸，這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒有p450系統(tǒng)的參與。體外研究顯示，很小部分的屈螺酮由細(xì)胞色素p450 3A4代謝。當(dāng)屈螺酮與炔雌醇同時服用時，未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。

　　清除

　　屈螺酮血清水平呈雙相下降。終末半衰期約為31小時。屈螺酮不以原型排出。由膽汁和尿液排出的屈螺酮的代謝產(chǎn)物比例約為1.2到1.4。糞便和尿液排出代謝產(chǎn)物的半衰期約為1.7天。

　　炔雌醇：

　　吸收

　　口服后，炔雌醇的吸收迅速而且完全。1-2個小時內(nèi)達(dá)到血清峰濃度，約為54-100pg/ml。經(jīng)過吸收和首過代謝，炔雌醇被廣泛代謝，造成其平均口服生物利用度約為45%，且存在很大的個體間差異，約為20-65%。與食物同時服用后，在25%的研究對象中觀察到生物利用度下降，在其他研究對象中未觀察到該變化。

　　分布

　　炔雌醇與血清白蛋白的結(jié)合能力很強(qiáng)(約98%)，但不是特異性的結(jié)合。炔雌醇可以誘導(dǎo)血清SHBG升高。測定的表觀分布容積約為2.8-8.6 l/kg。

　　代謝

　　炔雌醇在入血前會發(fā)生在小腸粘膜和肝臟的結(jié)合。炔雌醇主要通過芳香羥化作用被代謝，但是會產(chǎn)生多種羥化和甲基化代謝物，這些代謝產(chǎn)物或者以游離的形式存在，或者與葡萄糖醛酸及硫酸酯結(jié)合。所報告的清除率約為2.3-7ml/min/kg。

　　清除

　　血清炔雌醇水平呈雙相下降，其半衰期分別約為1小時和10-20小時。炔雌醇不以原型排出。炔雌醇的代謝產(chǎn)物經(jīng)過尿液和膽汁排泄，比例為4：6。代謝物排泄的半衰期約為1天。

　　【貯藏】密閉，30℃以下貯藏。妥善儲存全部藥物，避免兒童觸及。

　　【規(guī)格 】3mg:0.03mg*21片/盒

　　【有效期】36個月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20130120

　　【生產(chǎn)企業(yè)】德國Bayer Vital GmbH

　　【分包裝企業(yè)】拜耳醫(yī)藥保健有限公司廣州分公司

　　優(yōu)思明服用常見問題

　　問：日常生活中，患者們在選用藥品的時候都會注重藥物的效果，而很少去考慮藥物的副作用。藥物的副作用是藥物在治療某些疾病時所發(fā)生與防治目的無關(guān)的作用。而優(yōu)思明為復(fù)方制劑。那么，優(yōu)思明的副作用大嗎?

　　答：優(yōu)思明有一定的副作用，建議患者應(yīng)該要在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。優(yōu)思明是口服避孕藥，含有最接近天然的孕激素成份屈螺酮。這個成份和人體天然孕酮非常接近。而且如果服用正確，復(fù)方口服避孕藥每年的避孕失敗率約為1%。如果出現(xiàn)漏服藥物或者服用方法不正確，避孕失敗率會上升。所以正確服用很重要，優(yōu)思明的服用方法必須按照包裝所標(biāo)明的順序，每天約在同一時間用少量液體送服。每日1片，連服21天。停藥7天后開始服用下一盒藥，其間通常會出現(xiàn)撤退性出血。一般在該周期最后一片藥服完后2-3天開始出血，而且在開始下一盒藥時出血可能還未結(jié)束。

　　在中國進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗顯示，整個臨床試驗中優(yōu)思明實驗組的570例患者中有163例(28.6%)出現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良事件，最常見的3個與治療相關(guān)的不良事件(發(fā)生率超過或接近5%)為子宮不規(guī)則出血(36例即6.3%)、惡心(27例即4.7%)和情緒波動(32例即5.6%)。這些事件均為已知的復(fù)方口服避孕藥的不良反應(yīng)。試驗中，優(yōu)思明組患者發(fā)生的與試驗藥物肯定相關(guān)的嚴(yán)重不良事件是2例(0.4%)妊娠，這兩名患者在發(fā)現(xiàn)妊娠以前均有漏服或者推遲服藥的記錄。但服用優(yōu)思明避孕的患者中無其它嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。