吡喹酮的用法與注意事項
吡喹酮的用法與注意事項
吡喹酮是一種藥物名稱，白色或類白色結(jié)晶性粉末，可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。那么吡喹酮的使用方法你了解多少呢?以下是由學(xué)習(xí)啦小編整理關(guān)于吡喹酮的用法的內(nèi)容，希望大家喜歡!
吡喹酮的使用方法
治療吸蟲病
?、傺x病：各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。
治療絳蟲病
①牛肉和豬肉絳蟲?。?0mg/kg，清晨頓服，1小時后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病：25mg/kg，頓服。(3)治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮的藥理毒理
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡
喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
吡喹酮的不良反應(yīng)
?、俪Ｒ姷母弊饔糜蓄^昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
吡喹酮的注意事項
①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。
吡喹酮新制劑的研制
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過效應(yīng)大，生物利用度低，半衰期短等缺點，將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑，現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
脂質(zhì)體
采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定。將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中，置50℃恒溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓干燥，得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩(wěn)定。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
涂膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振搖使吡喹酮完全溶解，制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗120天，含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
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